Vaistinis preparatas: Cyproplex
Puslapis: 7


Geriant ciproterono acetatą plataus diapazono dozėmis, visas pavartotas kiekis rezorbuojasi. Išgėrus 50 mg šio vaisto, didžiausia koncentracija serume (apie 140 ng/ml) susidaro maždaug po 3 val. Vėliau 24-120 val. vaisto koncentracija serume mažėja, pusinis laikas – 43,9±12,8 val. Suminis seruminis ciproterono acetato klirensas – 3,5±1,5 ml/min/kg. Ciproterono acetatas metabolizuojamas keliais būdais, įskaitant hidroksilinimą ir konjugaciją. Pagrindinis metabolitas žmogaus plazmoje – 15 (-hidroksilintas darinys.

Dalis vaisto nepakitusio pasišalina su tulžimi, tačiau daugiausia – metabolitų pavidalo. Kiekio šlapime ir tulžyje santykis yra 3:7, pusinis eliminacijos laikas – 1,9 paros. Metabolitai iš plazmos eliminuojami maždaug tokiu pat greičiu kaip vaistas (pusinis laikas – 1,7 paros).

Ciproterono acetatas prisijungia beveik vien prie plazmos albumino, maždaug 3,5-4% plazmoje esančio vaisto būna laisvo. Svarbiausias yra nespecifinis šio vaisto prisijungimas prie plazmos albumino, todėl lytinius hormonus prijungiančio globulino koncentracijos pokyčiai neturi įtakos ciproterono acetato farmakokinetikai.

Ciproterono acetatas vartojamas kasdien ir turi ilgą pusinį eliminacijos laiką serume, todėl galima tikėtis šio vaisto kaupimosi jame.

Ciproterono acetato absoliutusis biologinis prieinamumas yra beveik pilnutinis (88%).

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Eksperimentais nustatyta, kad didelėmis dozėmis vartojamas ciproterono acetatas veikia žiurkių ir šunų antinksčius panašiai kaip kortikosteroidai. Tai gali rodyti, kad toks poveikis galimas ir žmonėms, vartojantiems šį vaistą didžiausiomis rekomenduojamomis dozėmis (300 mg per parą).

Daugumos ciproterono acetato pirmosios eilės genotoksiškumo tyrimų rezultatai neigiami. Vis dėlto kiti tyrimai parodė, kad šis vaistas gali sudaryti junginius su DNR ir aktyvinti DNR reparaciją žiurkių, beždžionių ir neseniai izoliuotose žmonių kepenų ląstelėse. Junginių su DNR rasta esant vaisto ekspozicijai, kurios reikėtų tikėtis žmogui vartojant ciproterono acetatą rekomenduojamomis dozėmis. Žiurkėms in vivo ciproterono acetatas padažnino židininius, galimai preneoplazinius kepenų pokyčius, pažeistose patelių kepenų ląstelėse pakito fermentai. Šių rezultatų klinikinė reikšmė kol kas neaiški. Duomenų, kurie rodytų šio vaisto sukeliamą kepenų navikų padažnėjimą žmonėms, nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bulvių krakmolas

Laktozės monohidratas

Krospovidonas

Natrio laurilsulfatas

Hidroksipropilceliuliozė

Talkas

Magnio stearatas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas.

6.2. Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 oC temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5. Pakuotė ir jos turinys

50 tablečių lizdinėse plokštelėse.

6.6. Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>