Vaistinis preparatas: Lindynette
Puslapis: 12


Gestodeno koncentracijos mažėjimas kraujo serume yra dvifazis. Pusinis galutinės pasiskirstymo fazės laikas yra 12 – 20 val. Iš organizmo hormonas išskiriamas tik metabolitų pavidalu su šlapimu ir tulžimi santykiu 6:4. Pusinis metabolitų eliminacijos laikas yra 1 diena.

Pastovi koncentracija

Gestodeno farmakokinetikai įtaką daro SHPG kiekis kraujyje. Kartu su gestodenu vartojant etinilestradiolio, SHPH kiekis gali padidėti tris kartus. Gestodeno geriant kasdien, koncentracija kraujo serume padidėja 3 – 4 kartus, pastovi tampa antroje vartojimo ciklo pusėje.

Etinilestradiolis

Rezorbcija

Išgertas etinilestradiolis rezorbuojamas greitai ir visas. Didžiausia koncentracija (30 - 80 pg/ml) kraujo plazmoje atsiranda po 1 - 2 val. Kadangi prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką hormonas konjuguojamas ir metabolizuojamas pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, absoliutus biologinis jo prieinamumas yra maždaug 60 proc.

Pasiskirstymas

Maždaug 98,5 proc. etinilestradiolio nespecifiškai jungiasi prie kraujo serumo albuminų, pasiskirstymo tūris yra 5 – 18 l/kg. Hormonas didina SHPG kiekį kraujo serume.

Metabolizmas

Etinilestradiolis metabolizuojamas daugiausiai aromatinio hidroksilinimo būdu, atsiranda įvairių rūšių hidroksilintų ir metilintų metabolitų, kurie būna laisvi arba gliukuronidų ir sulfatų konjugatų pavidalu. Metabolinio klirenso greitis yra apie 5 – 13 ml/min./kg.

Eliminacija

Etinilestradiolio koncentracijos mažėjimas kraujo serume yra dvifazis. Pusinis galutinio pasiskirstymo laikas yra 16 – 24 val. Iš organizmo etinilestradiolis išsiskiria tik metabolitų pavidalu su šlapimu ir tulžimi santykiu 2 : 3. Pusinės metabolitų eliminacijos laikas yra 1 diena

Pastovi koncentracija

Pastovi etinilestradiolio apykaita organizme nusistovi po 3 – 4 dienų, t. y. tada, kai koncentracija kraujo serume tampa 20 proc. didesnė už tą, kuri atsiranda po vienkartinės dozės pavartojimo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kartotinių dozių sisteminio toleravimo tyrimų metu poveikio, kuris galėtų būti žalingas žmogui, vaistas nesukėlė.

Ilgalaikių kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu tokių vaisto savybių, dėl kurių terapinę dozę vartojančiam žmogui galėtų pasireikšti kancerogeninis poveikis, nepastebėta. Vis dėlto būtina prisiminti, kad lytiniai steroidai gali skatinti kai kurių nuo hormonų priklausomų audinių ir auglių atsiradimą.

Embriotoksinio ir teratogeninio etinilestradiolio poveikio bei kompleksinio preparato poveikio subrendusių gyvūnų vaisingumui, vaisiaus vystymuisi, laktacijai ir jauniklių dauginimosi funkcijai tyrimų metu tokių savybių, dėl kurių terapinė hormonų dozė galėtų sukelti žalingą poveikį žmogui, nepastebėta.

Vis dėlto pastojusioms moterims Lindynette vartojimą būtina tuoj pat nutraukti.

Tyrimų in vitro bei in vivo metu mutageninio etinilestradiolio ir gestodeno poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio kalcio edetatas

Magnio stearatas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>