Vaistinis preparatas: Trichopol
Puslapis: 5


Gramneigiamoms lazdelėms: Bacteroides padermėms, tarp jų Bacteroides fragilis grupei (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaitaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium padermėms.

Gramteigiamoms lazdelėms: Eubacterium, Clostridium.

Gramneigiamiems kokams: Peptococcus ir Peptostreptococcus padermėms.

Metronidazolas nesukelia baktericidinio poveikio daugeliui aerobinių bakterijų, fakultatyvinių anaerobų, grybelių bei virusų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Ne mažiau kaip 80 % metronidazolo greitai absorbuojama iš virškinimo trakto. Sveikiems savanoriams išgėrus 250 mg, 500 mg arba 2 g metronidazolo, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (atitinkamai 4,6-6,5 µg/ml, 11,5-13 µg/ml arba 30-45 µg/ml) atsiranda per 1-3 val. Maistas lėtina absorbcijos greitį ir mažina didžiausią metronidazolo koncentraciją serume.

Pasiskirstymas

Metronidazolas patenka į daugelį organizmo audinių ir skysčių, pvz., tulžį, kaulus, seiles, makšties sekretą, pilvo ertmės, sėklos, galvos ir nugaros smegenų skystį, smegenis ir kepenis. Vaistinis preparatas prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną, kuriame jo koncentracija būna beveik tokia pati kaip plazmoje.

Maždaug 20 % metronidazolo prisijungia prie baltymų.

Suaugusiems žmonėms, kurių inkstų ir kepenų veikla normali, metronidazolo pusinės eliminacijos periodas (t1/2) trunka 6-8 valandas. Jis gali pailgėti kepenų veiklos sutrikimu sergantiems ligoniams.

Metabolizmas

30-60 % išgerto metronidazolo metabolizuojama kepenyse hidroksilinimo, oksidavimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi būdu.

Pagrindinis metabolitas 2-hidroksimetronidazolas taip pat slopina bakterijas ir pirmuonis.

Šalinimas

60-80 % metronidazolo ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus. Tik 6-15% išgertos dozės šalinama su išmatomis. Vaistinio preparato inkstų klirensas yra 70-100 ml/min. Dėl spalvotų vandenyje tirpių vaistinio preparato metabolitų šlapimas gali tapti tamsus ar rausvai rudas. Kelių tyrimų duomenimis, pagyvenusiems pacientams metronidazolo šalinimas pro inkstus sumažėja.

Metronidazolą galima pašalinti kraujo dialize, peritoninė dializė yra neveiksminga.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Mutageninis poveikis

Tyrimų in vitro duomenimis, metronidazolas sukelia mutageninį poveikį, tačiau tyrimų in vivo su žinduoliais metu tokio poveikio nepastebėta.

Ilgalaikių tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis, kurioms buvo sugirdoma metronidazolo, metu nustatyta, kad vaistinis preparatas sukelia mutageninį poveikį, tačiau žiurkėnams panašaus poveikio nepastebėta.

Kancerogeninis poveikis

Kelių tyrimų su pelėmis, kurios vartojo metronidazolo, metu pastebėta, kad tiriamiesiems gyvūnams plaučiuose dažniau atsiranda piktybinių auglių. Vartojusiems didelę metronidazolo dozę (500 mg/kg kūno svorio) pelių patinams labai padažnėjo piktybinių kepenų auglių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>