Vaistinis preparatas: SALAZOPYRIN EN
Puslapis: 5


Kuo greičiau ištuštinti skrandį, infuzuoti daug skysčių į veną, kad išsiskirtų daug šlapimo, šarminti pH natrio bikarbonatu į veną. Reikėtų atsižvelgti į oligurijos ir anurijos pavojų. Pasireiškus anurijai, reikia daryti dializę. Jei pasireiškia methemoglobinemija (cianozė), lėtai sušvirkščiama 12 mg/kg kūno svorio metileno mėlio į veną. Kiti sutrikimai šalinami simptomiškai. Esant sunkiai sulfohemoglobinemijai, galima atlikti pakaitinį kraujo perpylimą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – amino salicilo r. dariniai ir jų analogai, ATC kodas – A07E C01.

Gaubtinės žarnos bakterijos skaldo sulfasalaziną azo jungties vietoje į du pagrindinius metabolitus – sulfapiridiną ir mesalaziną (5-aminosalicilo rūgštį). Specifiškai paaiškinti įvairių sulfasalazino, sulfapiridino ir mesalazino poveikių klinikinę reikšmę yra sudėtinga.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbuojama nedidelė išgerto sulfasalazino dalis. Daugiausiai šio vaistinio preparato nepakitusio pasiekia storąją žarną, kur bakterijos skaldo jo azo jungtį – susidaro sulfapiridinas ir mesalazinas. Paskui sulfapiridinas rezorbuojamas gaubtinėje žarnoje ir nepakitęs arba metabolizuotas kepenyse išsiskiria per inkstus. Daugiausiai mesalazino lieka storojoje žarnoje ir pasišalina su išmatomis, tačiau apie 20 % jo rezorbuojasi ir išsiskiria su šlapimu acetilinto.

Sulfasalazinas

Apskaičiuotasis sulfasalazino biologinis prieinamumas, vartojant žarnose tirpiu dangalu dengtas tabletes, yra 510 %. Išgėrus šio vaistinio preparato, didžiausia koncentracija serume susidaro po 36 val. Maždaug 99 % sulfasalazino būna prisijungusio prie plazmos baltymų. Jo koncentracija skirtingų asmenų serume gerokai skiriasi. Sulfasalazino polinkis kauptis yra nedidelis: išgėrus vieną dozę, po 24 val. jo koncentracija serume būna nereikšminga. Nedidelė vaistinio preparato dalis išsiskiria su šlapimu.

Sulfapiridinas

Sulfapiridinas greitai rezorbuojamas ir iš dalies metabolizuojamas (acetilinamas, hidroksilinamas) kepenyse. Jo metabolitai daugiausiai išsiskiria su šlapimu. Dalis neacetilinto sulfapiridino būna prisijungusio prie plazmos baltymų, didžiausia jo koncentracija serume susidaro po 12 val. Sulfapiridino pusiausvyrinė koncentracija plazmoje susidaro per 5 dienas. Baigus vartoti vaistinį preparatą, po 3 dienų sulfapiridino plazmoje neberandama. Lėtų acetilintojų serume susidaro didesnė sulfapiridino koncentracija. Jiems kyla didesnis nepageidaujamų poveikių virškinimo traktui (bet ne kitų) pavojus.

Mesalazinas

Rezorbuojama iki maždaug 20 % mesalazino. Didžiausia rezorbuoto mesalazino dalis išsiskiria su šlapimu neaktyvios 5aminosalicilo rūgšties pavidalo. 80 % mesalazino lieka storojoje žarnoje ir patenka į išmatas nepakitusio bei acetil-5aminosalicilo rūgšties pavidalo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>