Vaistinis preparatas: Sartens plus
Puslapis: 13


grupių tiriamiesiems kraujospūdis mažėjo reikšmingai ir tiek pat. Pacientams, kuriems bendra

vertinamoji baigtis buvo nustatyta, riziką losartanas sumažino 13% (p=0,021, 95% PI: 0,77 - 0,98)

daugiau negu atenololis. Tai daugiausiai priklausė nuo insulto dažnio sumažėjimo. Insulto riziką

losartanas sumažino 25% daugiau negu atenololis (p=0,001, 95% PI: 0,63 - 0,89). Kardiovaskulinės

mirties ir miokardo infarkto dažnis abiejų grupių pacientams reikšmingai nesiskyrė.

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazidas yra tiazidinis diuretikas. Kokiu būdu jis mažina kraujospūdį, galutinai neištirta.

Tiazidai veikia inkstų kanalėliuose elektrolitų reabsorbciją, tiesiogiai didindami maždaug vienodu

kiekiu natrio ir chlorido išsiskyrimą iš organizmo. Dėl diurezinio hidrochlorotiazido poveikio

sumažėja kraujo plazmos tūris, padidėja renino aktyvumas plazmoje ir aldosterono sekrecija, vadinasi,

ir kalio bei vandenilio karbonato išsiskyrimas iš organizmo. Dėl to kalio kiekis kraujo serume

sumažėja. Renino ir aldosterono ryšį reguliuoja angiotenzinas II, todėl vartojant angiotenzinui II

jautrių receptorių blokatoriaus mažėja kartu vartojamo tiazidinio diuretiko sukeliamas kalio

išsiskyrimas iš organizmo.

Preparato išgėrus, diurezinis poveikis pasireiškia per 2 val., stipriausias būna po 4 val. Poveikis trunka

6 – 12 val. Antihipertenzinis poveikis trunka iki 24 valandų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Losartanas

Vartojamas per burną losartanas gerai absorbuojamas ir pirmo prasiskverbimo per kepenis metu

metabolizuojamas į aktyvų karboksirūgšties metabolitą bei neaktyvius metabolitus. Sisteminis

biologinis losartano tablečių prieinamumas yra 33%. Losartano ir jo aktyvaus metabolito vidutinė

didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda atitinkamai po 1 val. ir 3 - 4 val. Kartu vartojamas

standartizuotas maistas klinikai reikšmingai losartano koncentracijos plazmoje nepakeitė.

Pasiskirstymas

Losartanas

??99 % losartano ir jo aktyvaus metabolito prisijungia prie plazmos baltymų, visų pirma albumino.

Losartano pasiskirstymo tūris yra 34 litrai. Tyrimai su žiurkėmis rodo, kad jei losartano prasiskverbia

per hematoencefalinį barjerą, tai labai mažai.

Hidrochlorotiazidas

Hidrochlorotiazido prasiskverbia per placentos barjerą. Per hematoencefalinį barjerą jo

neprasiskverbia. Medikamento patenka į motinos pieną.

Biotransformacija

Losartanas

Apie 14% į veną arba per burną pavartoto losartano verčiama aktyviu metabolitu. 14C žymėto

losartano pavartojus per burną arba suleidus į veną, daugiausia plazmoje cirkuliuojančios

radioaktyviosios medžiagos būna susijusios su losartanu ir jo aktyviu metabolitu. Mažiau negu 1 %

tiriamųjų organizme losartano virtimas aktyviu metabolitu buvo minimalus.

Be aktyvaus metabolito, atsiranda neaktyvių metabolitų, iš jų du didieji metabolitai (hidroksilinant

butilo šoninę grandinę) ir mažesnysis metabolitas, N-2 tetrazolgliukuronidas.

Eliminacija

Losartanas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>