Vaistinis preparatas: Betac
Puslapis: 3


Gydymo pradžioje gali pasireikšti apatija, pasunkėti Reno sindromas, protarpinis šlubavimas ir galūnių parestezija. Gali atsirasti didelė bradikardija, hipotenzija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas ar bronchų spazmas.

Jeigu pasireiškia išbėrimas ir kitokių priežasčių jam atsirasti nėra, betaksololio vartojimą būtina tuoj pat nutraukti.

4.9. Perdozavimas

Perdozavus betaksololio, dažniausiai pasireiškia bradikardija, hipotenzija, stazinis širdies nepakankamumas, bronchų spazmas ir hipoglikemija. Specifinio priešnuodžio nėra. Reikalingas simptominis ir palaikomasis gydymas.

Hipotenziją rekomenduojama šalinti dopaminu, dobutaminu ar noradrenalinu, bradikardiją ( atropinu. Pasireiškus ūminiam širdies nepakankamumui, būtina tuoj pat pradėti gydyti įprastiniais medikamentais, įskaitant rusmenės glikozidus, diuretikus ir deguonį. Bronchų spazmą reikia šalinti (2 adrenomimetikais. Galima injekuoti ir aminofilino.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Betaksololio hidrochloridas yra selektyvaus poveikio ?1 adrenoreceptorių blokatorius.Jis šiek tiek stabilizuoja membranas, tačiau vidinio simpatikomimetinio aktyvumo neturi.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgertas betaksololio hidrochloridas virškinimo trakte rezorbuojamas beveik visas. Absoliutus biologinis jo prieinamumas yra 99 proc. Maistas ir alkoholis jam įtakos nedaro. Išgėrus vieną dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 3 val. (svyruoja nuo 1,6 val. iki 6 val.). Preparato geriant kartą per dieną, pastovi koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po 5 - 7 dienų.

Pusinės eliminacijos laikas yra 14 - 22 val. Apie 50 proc. kraujyje esančio betaksololio jungiasi prie plazmos baltymų. Maždaug 15 proc. išgertos dozės iš organizmo išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu su šlapimu, likusi dalis – neveiklių metabolitų pavidalu. Apie 80 proc. dozės eliminuojama su šlapimu.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Pelėms sugirdyto betaksololio LD50 yra 350 - 400 mg/kg kūno svorio, žiurkėms (

860 - 980 mg/kg kūno svorio.

Vaikingų gyvūnų patelių, vartojusių dozes, 600 kartų didesnę už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, padidėjo embriono gaišimo po implantacijos dažnis, sumažėjo vada ir jauniklių kūno svoris, padidėjo jų griaučių ir vidaus organų anomalijos dažnis. Mažesnė dozė (60 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui) vaisiaus apsigimimo nesukėlė.

Dozė, 380 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, žiurkių patelių ir patinų vaisingumo bei poravimosi nesutrikdė.

Pelėms, vartojusioms dozę, 72 kartus didesnę už didžiausią rekomenduojamą dozę žmogui, kancerogeninis poveikis nepasireiškė.

In vivo ir in vivo tyrimų metu mutageninio betaksololio poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė

mikrokristalinė celiuliozė

karboksimetilkrakmolo A natrio druska

koloidinis bevandenis silicio dioksidas

magnio stearatas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>