Vaistinis preparatas: Biseptol
Puslapis: 6


PCP gydymui skiriant dideles vaisto dozes, pasireiškė sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų, dėl kurių reikėjo nutraukti vaisto vartojimą. Jei pasireiškia kaulų čiulpų slopinimo požymių, pacientui reikia skirti kalcio folinato papildų (5-10 mg per parą). PCP sergantiems pacientams padidėjusio jautrumo reakcijų pasireiškė ir vėl atnaujinus kotrimoksazolio vartojimą, kartais po kelių dienų vaisto vartojimo pertraukos.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus vaisto gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas ir sumišimas. Ūmiai perdozavus trimetoprimo, pasireiškė kaulų čiulpų slopinimas.

Gydant vaisto perdozavusį pacientą, pageidautina sukelti vėmimą, jei jis dar nepasireiškė. Gali padėti skrandžio plovimas, tačiau vaisto absorbcija iš virškinimo trakto paprastai yra labai greita, jis visiškai absorbuojamas per maždaug dvi valandas. Išgėrus labai didelę dozę, vaisto absorbcija gali būti lėtesnė. Jei šlapimo šalinama mažai, rekomenduojama skirti skysčių, tačiau būtina atsižvelgti į inkstų funkciją.

Tiek trimetoprimas, tiek sulfametoksazolas hemodializės būdu iš organizmo pašalinami vidutiniškai. Peritoninė dializė neveiksminga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – priešinfekciniai preparatai, sulfonamidų ir trimetoprimo deriniai, įskaitant darinius, ATC kodas – J01E E01.

Biseptol yra priešinfekcinis preparatas, kurio sudėtyje yra sulfametoksazolo ir trimetoprimo derinys santykiu 5:1 (kotrimoksazolis).

Veikimo mecahnizmas

Sulfametoksazolas konkurenciniu būdu slopina para-aminobenzoinės rūgšties panaudojimą dihidrofolatų sintezei bakterijų sienelėse ir todėl veikia bakteriostatiškai. Trimetoprimas grįžtamai slopina bakterijų dihidrofolat-reduktazę – folatų metabolizme dalyvaujantį fermentą, kuris dihidrofolatą verčia į tetrahidrofolatą. Priklausomai nuo sąlygų, šis poveikis gali būti baktericidinis. Tokiu būdu trimetoprimas ir sulfametoksazolas blokuoja du vienas po kito sekančius daugumai bakterijų būtinus purinų, o tuo pačiu ir nukleino rūgščių, biosintezės etapus. Toks šių dviejų veikliųjų medžiagų veikimo būdas ženkliai potencijuoja jų poveikį in vitro.

Trimetoprimas jungiasi prie plazmodijų dihidrofolat-reduktazės (DHFR), tačiau silpniau nei prie bakterijose esančio šio fermento. Preparato afinitetas žinduolių DHFR yra apie 50 000 kartų silpnesnis nei bakterijų fermentui.

Daugelis paplitusių patogeninių bakterijų yra jautrios trimetoprimui ir sulfametoksazolui in vitro, kai jų koncentracijos yra gerokai mažesnės nei kraujyje, audinių skystyje ir šlapime susidarančios koncentracijos, preparato skiriant rekomenduojamomis dozėmis. Tačiau, kaip ir kitų antibiotikų atveju, poveikis in vitro nebūtinai reiškia, kad preparatas bus veiksmingas kliniškai. Be to, reikia pastebėti, kad tinkami bakterijų jautrumo nustatymo mėginiai turi būti atliekami tik tuomet, kai jų terpėje nėra slopinamųjų medžiagų, ypač timidino ir timino.

Bakterijų jautrumas Biseptol in vitro:

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>