Vaistinis preparatas: Venoruton Emulgel
Puslapis: 2


Heparinas dalyvauja alerginėse ir anafilaktoidinėse reakcijose. Tukliosiose ląstelėse tarp histamino, heparino ir kofaktoriaus susidaro druskos tipo jungčių. Kai vyksta tukliųjų ląstelių degranuliacija, paveikus histamino liberatoriams, iš šio junginio išsiskiria heparinas. Heparinas, kaip makroanijonas, taip pat slopina ir aktyvina įvairias fermentų, pvz., hialuronidazės, histaminazės ir ribonukleazės, sistemas.

Farmakokinetika

Parenteriškai pavartotas heparinas greitai susikaupia kraujagyslių endotelyje ir retikuloendotelinėje sistemoje, jo eliminacijos iš kraujo pusperiodis yra 90120 min. Pradinę greitą heparino eliminaciją sąlygoja jo greitas jungimasis su kraujagyslių endotelio ląstelėmis ir absorbcija į RES. Eliminacija kinta lygiagrečiai jo koncentracijos plazmoje kitikui. Dalis heparino išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu, dalis – mažos molekulinės masės skilimo produktų pavidalu filtracijos ir tubulinės sekrecijos būdu. Uroheparinas, kuris išsiskiria su šlapimu, yra ne vienalytė medžiaga, bet aktyvaus nepakitusio heparino ir mažos molekulinės masės skilimo produktų, kuriems galbūt būdingas silpnas fiziologinis koaguliacinis aktyvumas, mišinys.

Heparino nepraeina pro placentos barjerą.

Išgertas heparinas nesiabsorbuoja.

Heparino penetracija pro nepažeistą odą priklauso nuo dozės. Įrodyta nuo 300 TV/g dozės penetracija. Patepus odą, nesusidaro sisteminės, efektyvios gydomosios koncentracijos.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Heparinas labai mažai toksiškas ir tai daugiausia priklauso nuo grynumo laipsnio.

Ūminis toksiškumas

Ūminio toksiškumo tyrimai, atlikti su įvairiais gyvūnais, neatskleidė specifinio jautrumo (vartojant pagal specifikacijas) (žr. 12 skyrių).

Ryškus toksinis poveikis pasireiškia po vaisto injekcijos į raumenis – susidaro nekrozinė hematoma.

Lėtinis toksiškumas

Poūmių bei lėtinių į veną ir į poodį švirkščiamo vaisto tyrimų metu įvairių rūšių gyvūnams stebėtas nuo dozės priklausomas vidinis kraujavimas ir hematomos.

Tumorogeninis ir mutageninis poveikis

Tumorogeniniam poveikiui įvertinti tyrimų neatlikta.

Tyrimai in vitro ir in vivo genotoksiniam poveikiui išaiškinti neatskleidė jokių mutageninių savybių.

Reprodukcinis toksiškumas

Heparino neprasiskverbia pro placentą. Tyrimai su gyvūnais neatskleidė embriotoksinio poveikio.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Amoniako tirpalas

Kokoilo kaprilokapratas

Makrogolio cetostearilo eteris

Skystasis parafinas

Etanolis

Išgrynintas vanduo

Aromatinė medžiaga PCV 1121/8

Glicerolis

Poliakrilo rūgštis

6.2. Nesuderinamumai

Duomenys nebūtini.

6.3. Tinkamumo laikas

4 metai

6.4. Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30(C temperatūroje.

6.5. Pirminės pakuotės pobūdis ir turinys

Suspaudžiama, iš vidaus dengta laku, aklinu galu aliuminio tūbelė su latekso apvadu, uždaryta polipropileno dangteliu.

Tūbelėje yra 100 g odos emulsijos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>