Vaistinis preparatas: Brufen
Puslapis: 10


Ibuprofenas greitai metabolizuojamas kepenyse, veikiant P450 citochromui, būtent CYP2C9, į du pirminius aktyvius metabolitus, 2-hidroksi-ibuprofeną ir 3-karboksi-ibuprofeną. Išgėrus vaisto, mažiau nei 90% ibuprofeno geriamosios dozės išskiriama su šlapimu, kaip oksidaciniai metabolitai ir glukuroniniai jų junginiai. Tik maža dalis ibuprofeno pašalinama nepakitusi su šlapimu.

Eliminacija

Vaistas greitai ir visiškai pašalinamas per inkstus.

Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos. Ibuprofenas visiškai pašalinamas per 24 valandas skaičiuojant nuo paskutinės dozės.

Specialios populiacijos

Senyvo amžiaus pacientai

Jei nėra inkstų sutrikimų, yra tik mažas, kliniškai nereikšmingas skirtumas tarp vaisto farmakokinetinių savybių ir jo šalinimo tarp jaunesnio ir vyresnio amžiaus žmonių.

Vaikai

Ibuprofeno poveikis, vartojant dozėmis, kurios paskaičiuotos priklausomai nuo svorio (terapinė dozė nuo 5 mg/kg iki 10 mg/kg kūno svorio) vaikams nuo 1 metų ir vyresniems, yra panašus kaip ir suaugusiems.

Vaikų nuo 3 mėn iki 2,5 metų organizmuose yra didesnis pasiskirstymo tūris (l/kg) ir klirensas, nei 2,5-12 metų vaikų organizmuose.

Inkstų sutrikimas

Pacientams, su vidutiniu inkstų sutrikimu padidėja laisvo (S) ibuprofeno, didesnė AUC vertė ir padidėję enantiometriniai (AUC (S/R)) rodikliai, lyginant su sveikų pacientų tai pačiais duomenimis.

Pacientų, kuriem yra paskutinė inkstų ligos stadija ir jie dializuojami, laisva ibuprofeno frakcija yra apie 3%, lyginat su 1% sveikų asmenų. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui gali pasireikšti ibuprofeno metabolitų akumuliacija. Šio poveikio reikšmė nežinoma. Metabolitai gali būti pašalinti hemodializės būdu. (žr. 4.2, 4.3 ir 4.4 skyrių).

Kepenų sutrikimas

Lengvo ir vidutinio laipsnio alkoholinis kepenų pažeidimas nekeičia vaisto farmakokinetinių savybių.

Lengvo ar vidutinio laispnio kepenų cirozės atveju (6-10 balų pagal Child Pugh), gydant raceminiu ibuprofenu, buvo stebėtas 2 kartus pailgėjęs pusinės eliminacijos laikas ir enantiomerų AUC santykis (S/R) buvo kur kas mažesnis lyginant su sveikais pacientais, iš ko galima spręsti apie metabolinės inversijos sutrikimą (R)-ibuprofeno į aktyvų (S) – enantiomerą (žr.4.2, 4.3, ir 4.4 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kitų ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenų nėra, išskyrus tuos, kurie jau yra įtraukti į vaistinio preparato charakteristikų santrauką.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Celiuliozė, mikrokristalinė

Kroskarmeliozės natrio druska

Laktozė monohidratas

Koloidinis silicio dioksidas, bevandenis

Natrio laurilsulfatas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Talkas

Titanio dioksidas (E171)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25?C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

200 mg:

PVC/Al ar PVC/PVdC/Al lizdinė plokštelė, kurioje yra 30 tablečių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>