Vaistinis preparatas: DEXAMETHASONE WZF POLFA
Puslapis: 3


Ilgalaikis dažnas lokalus vartojimas gali sustiprinti nepageidaujamas reakcijas ir sukelti sisteminį poveikį: imuninės sistemos slopinimą, virškinimo trakto opas, osteoporozę ir kt.. Išgėrus visą buteliuką suspensijos (iki 10 ml), sunkus nepageidaujamas poveikis netikėtinas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo uždegimo, kortikosteroidai, ATC kodas –S 01 BA 01.

Deksametazonas yra sintetinis uždegimą slopinantis gliukokortikoidas.

Tyrimų su gyvūnais bei žmonėmis metu nustatyta, kad išgerto deksametazono poveikis yra maždaug 7 kartus stipresnis už prednizolono ir mažiausiai 30 kartų stipresnis nei kortizono. Šio smedžiagos poveikio stiprumą lemia metilo radikalas ir prie prednizolono prijungtas fluoro atomas.

Deksametazonas veikia visas uždegimo fazes: mažina kraujagyslių laidumą, slopina leukocitų migraciją, fagocitozę, kininų atsipalaidavimą bei antikūnų sintezę.

Kortikosteroidų poveikis priklauso nuo jų molekulių jungimosi prie jautriose ląstelėse esančių receptorių. Tokių receptorių yra trabekulių tinklo ląstelėse.

Kortikosteroidai slopina fosfolipazę A2 ir todėl slopina medžiagų, sukeliančių uždegimą, pvz., prostaglandinų, susidarymą. Pasireiškia reikšminga, nors ir laikina, limfocitopenija, kurią lemia ląstelių persiskirstymas, T limfocitai veikiami labiau nei B limfocitai. Sumažėja limfokinų susidarymas. Kortikosteroidai slopina epitelio regeneraciją, mažina po uždegimo pasireiškiančią neovaskuliarizaciją ir uždegimo apimtų kapiliarų laidumą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Įlašintas į akį deksametazonas absorbuojamas į vandeninį skystį, rageną, rainelę, gyslainę, krumplyną ir tinklainę.

Išgertas deksametazonas greitai absorbuojamas, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 190 minučių. Vaistinio preparato pavartojus lokaliai į akį ar ant odos, gali pasireikšti intensyvi absorbcija bei sisteminis poveikis. Prie plazmos baltymų deksametazono prisijungia mažiau nei prie daugumos kitokių kortikosteroidų. Kortikosteroidų patenka į audinių skystį bei cerebrospinalinį skystį, tačiau pro placentą reikšmingo deksametazono kiekio neprasiskverbia. Kortikosteroidai metabolizuojami daugiausia kepenyse (CYP2C fermentai) ir kiek mažiau inkstuose bei kituose audiniuose (daugiausia susidaro 6-beta-hidroksideksametazonas) bei išskiriami su šlapimu. Į akį patenka daug lokaliai pavartoto deksametazono, todėl jis veiksmingas esant priekinės akies dalies uždegimui.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Kortikosteroidai gali daryti neigiamą įtaką žiurkės vaisiaus organų, ypač galvos, akių ir gomurio, vystymuisi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dinatrio fosfatas dodekahidratas

Natrio-divandenilio fosfatas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>