Vaistinis preparatas: Aedon
Puslapis: 13


ilgalaikis gydymas olanzapinu kartu su ličiu arba valproatu nebuvo statistiškai reikšmingai pranašesnis

už gydymą tik ličiu arba valproatu pavėlinant bipolinį pasikartojimą, apibūdinamą sindrominiais

diagnozės nustatymo kriterijais.

Vaikai ir paaugliai

Paauglių (13-17 metų) gydymo patirtis ribota ir remiasi trumpalaikiais šizofrenijos (6 savaičių) ir

manijos, susijusios su bipoliniu I tipo sutrikimu (3 savaičių), kuriuose dalyvavo mažiau kaip 200

paauglių, gydymo veiksmingumo tyrimais. Buvo vartojamos lanksčios olanzapino dozės: nuo 2,5 iki

20 mg per parą. Gydant olanzapinu, paaugliai priaugo daug daugiau svorio, palyginti su

suaugusiaisiais. Bendrojo cholesterolio, MTL cholesterolio, trigliceridų ir prolaktino koncentracijų

nevalgius (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius) pokytis paaugliams buvo didesnis nei suaugusiesiems. Duomenų apie

poveikio palaikymą nėra, o duomenys apie ilgalaikį saugumą riboti (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Olanzapino burnoje disperguojamosios tabletės yra bioekvivalentiškos plėvele dengtoms olanzapino tabletėms, abiejų farmacinių formų absorbcijos greitis ir apimtis panaši. Olanzapino burnoje disperguojamąsias tabletes galima vartoti kaip alternatyvą olanzapino plėvele dengtoms tabletėms.

Išgertas olanzapinas gerai absorbuojasi, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje būna po

5-8 valandų. Maistas absorbcijos neveikia. Absoliutus išgerto vaisto biologinis prieinamumas, lyginantsu pavartotu į veną, nenustatytas.

Olanzapinas metabolizuojamas kepenyse konjugacijos ir oksidacijos būdu. Daugiausia cirkuliuoja

metabolito 10-N-gliukuronido, kuris nepraeina pro hematoencefalinį barjerą. Veikiant citochromams

P450-CYP1A2 ir P450-CYP2D6, susidaro N-dezmetilo ir 2-hidroksimetilo metabolitų. Tyrimai su

gyvūnais parodė, kad abu metabolitai in vivo veikia žymiai silpniau negu olanzapinas. Todėl

farmakologinis poveikis daugiausia priklauso nuo olanzapino. Sveikų asmenų galutinis išgerto

olanzapino pusinės eliminacijos periodas priklausė nuo amžiaus ir lyties.

Sveikų senyvų pacientų (65 metų ir daugiau), lyginant su jaunesniais, vidutinis pusinės eliminacijos

periodas buvo ilgesnis (atitinkamai 51,8 val. ir 33,8 val.), o klirensas mažesnis (atitinkamai 17,5 l/val.

ir 18,2 l/val.). Senyvų pacientų farmakokinetikos kintamumas atitinka jaunesnių pacientų ribas. 44

vyresniems kaip 65 metų pacientams, sergantiems šizofrenija, 5-20 mg vaisto paros dozės nebuvo

susijusios su išskirtiniu nepageidaujamu poveikiu.

Moterų, lyginant su vyrais, vidutinis pusinės eliminacijos periodas buvo šiek tiek ilgesnis (atitinkamai

36,7 val. ir 32,3 val.), o klirensas mažesnis (atitinkamai 18,9 l/val. ir 27,3 l/val.). Tačiau olanzapinas

(5-20 mg) buvo toks pat saugus ir moterims (n = 467), ir vyrams (n = 869).

Pacientams, kuriems buvo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas < 10 ml/min.), lyginant su

sveikaisiais, nustatyta tik neryškių vidutinio pusinės eliminacijos periodo (atitinkamai 37,7 val. ir

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>