Vaistinis preparatas: Indometacin Actavis
Puslapis: 10


Indometacin Actavis priskiriamas prie nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės, be to, jis mažina skausmą bei temperatūrą. Preparato veikimas pagrindas -fermento ciklooksigenazės aktyvumo slopinimas ir arachido rūgšties metabolizmo sutrikdymas, neleidžiantis atsirasti prostaglandinų ir tromboksanų pirmtakams. Greičiausiai analgezinis poveikis pasireiškia dėl lokalios prostaglandinų ir kitų medžiagų, kurios didina skausmo receptoriaus jautrumą cheminiam dirgikliui, sintezės slopinimo. Antipiretinis preparato poveikis siejamas su jo tiesioginiu poveikiu pogumburio termoreguliacijos centrui. Manoma, kad indometacinas jame slopina prostaglandinų sintezę .

Uždegimą indometacinas slopina stipriau negu salicilatai, ibuprofenas ar pirazolono dariniai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Indometacinas gerai absorbuojasi iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija (1 mikrog/ml) kraujo plazmoje būna praėjus 1 - 2 valandoms po išgėrimo. Išgerto medikamento biologinis prieinamumas yra 100 proc. 90 proc. išgerto vaistinio preparato absorbuojasi per pirmąsias 4 valandas po vartojimo.

Pasiskirstymas

90% vaistinio preparato jungiasi su plazmos baltymais. Vaistinis preparatas prasiskverbia per placentą ir hematoencefalinį barjerą.

Metabolizmas

Indometacinas metabolizuojamas kepenyse.

Eliminacija

Vidutinis plazmos pusinės eliminacijos periodas yra 4,5 valandos (2,6 - 11,2 valandos). 60 proc. vartotos vaistinio preparato dozės išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu ir 10 - 20 proc. - nepakitusio vaistinio preparato pavidalu. Su tulžimi pasišalina tik apie 1,55 proc. vaistinio preparato dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeninis poveikis

Tyrimai atlikti su pelėmis, kurioms 62 - 88 savaites buvo duodama ne daugiau kaip 1,5 mg/kg kūno svorio Indometacin Actavis per dieną, ir su žiurkėmis, kurioms 73 - 110 savaičių buvo duodama ne daugiau kaip 1,5 mg/kg kūno svorio Indometacin Actavis per dieną. Kancerogeninio vaisto poveikio nepastebėta.

Keliems Indometacin Actavis gydytiems ligoniams pasireiškė leukemija, tačiau tikslaus ryšio tarp vaisto vartojimo ir ligos atsiradimo nenustatyta.

Poveikis auglių atsiradimui

Tyrimais su žiurkėmis, kurioms 81 savaitę buvo duodama mažiau kaip 1

mg/kg kūno svorio Indometacin Actavis per dieną, nustatyta, kad auglių atsiradimo preparatas neskatina.

Mutageninis poveikis

Tyrimų in vivo ir in vitro metu nustatyta, kad indometacinas mutageninio poveikio nedaro.

Poveikis dauginimuisi

Ištyrus 2 pelių ir žiurkių kartų, kurioms buvo duodama ne daugiau kaip 0,5 mg/kg kūno svorio Indometacin Actavis per dieną, dauginimosi funkciją, pokyčių nenustatyta.

Poveikis vaikingumui

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>