Vaistinis preparatas: PRESTARIUM COMBI
Puslapis: 16


Be to, įrodyta, jog hipertenzija sergantiems žmonėms trumpalaikės, vidutinės trukmės arba ilgalaikės terapijos metu indapamidas:

netrikdo lipidų (t. y. trigliceridų ir mažo tankio lipoproteinų cholesterolio ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio) apykaitos;

netrikdo angliavandenių metabolizmo net hipertenzija sergantiems diabetikams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

PRESTARIUM COMBI

Vartojant kompleksinio preparato, perindoprilio ir indapamido farmakokinetika nekinta.

Perindoprilis

Išgertas perindoprilis absorbuojamas greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje nusistovi per 1 valandą. Perindoprilio pusinės eliminacijos laikotarpis yra 1 valanda.

Perindoprilis yra pirminis vaistas (provaistas). 27 % išgerto perindoprilio kraujotakoje atsiranda aktyvaus metabolito perindoprilato pavidalu. Be aktyvaus perindoprilato, perindoprilis skyla į penkis neaktyvius metabolitus. Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3–4 val. Kadangi maisto virškinimas sulėtina skilimą į perindoprilatą, vadinasi lėtina ir biologinį prieinamumą. Todėl tert-Butilamino perindoprilio druską reikia vartoti per burną vieną kartą per parą ryte prieš valgį. Tarp perindoprilio dozės ir jo koncentracijos plazmoje yra tiesinis sąryšis. Neprisijungusio prie baltymų perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg. Prie plazmos baltymų jo jungiasi 20 %, daugiausia prie AKF, tačiau prisijungimas priklauso nuo koncentracijos kraujyje dydžio.

Perindoprilatas šalinamas su šlapimu, ir pusinės galutinės nesusijungusios frakcijos eliminacijos laikas yra maždaug 17 val., dėl ko pusiausvyrinė koncentracija nusistovi maždaug po 4 parų.

Perindoprilato eliminacija sulėtėjusi senyviems, o taip pat inkstų arba širdies nepakankamumu sergantiems žmonėms.

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams pageidautina pritaikyti dozę priklausomai nuo pažeidimo dydžio (kreatinino klirensas).

Dializės metu perindoprilato klirensas būna 70 ml/min.

Jeigu yra kepenų cirozė, perindoprilio kinetika pakinta: klirensas kepenyse sumažėja perpus, tačiau atsirandančio perindoprilato kiekis nekinta, todėl dozės mažinti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Indapamidas

Virškinimo trakte indapamidas absorbuojamas greitai ir visas.

Medikamento išgėrus, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po valandos, prie plazmos baltymų jungiasi 79 % absorbuotos dozės.

Pusinės eliminacijos laikas yra 14 – 24 val. (vidutinis ? 18 val.). Vartojant kartotines dozes, organizme preparato nesikaupia. Iš organizmo indapamidas išskiriamas daugiausiai su šlapimu (70 % dozės) ir išmatomis (22 % dozės) neveiklių metabolitų pavidalu.

Ligonių, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme indapamido farmakokinetika nekinta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>