Vaistinis preparatas: HYZAAR
Puslapis: 11


Įrodyta, kad losartanas silpnai ir trumpai didina šlapimo rūgšties išsiskyrimą. Žinoma, kad hidrochlorotiazidas saikingai didina šlapimo rūgšties koncentraciją. Losartano ir hidrochlorotiazido derinys silpnina diuretiko sukeliamą hiperurikemiją.

Antihipertenzinis HYZAAR poveikis trunka 24 valandas. Klinikinių tyrimų metu vaistinio preparato nuolat vartojant mažiausiai vienerius metus, antihipertenzinis jo poveikis išliko. Reikšmingai mažindamas kraujospūdį, klinikai reikšmingai širdies susitraukimų dažnio HYZAAR neveikia. Klinikinių tyrimų metu 12 savaičių vartojus 50 mg losartano ir 12,5 mg hidrochlorotiazido, mažiausias (intervalo tarp dozių vartojimo pabaigoje) diastolinis kraujospūdis sėdint buvo vidutiniškai 13,2 mmHg mažesnis.

HYZAAR veiksmingai mažina kraujospūdį vyrams ir moterims, juodaodžiams ir nejuodaodžiams bei jaunesniems (< 65 metų) ir vyresniems (( 65 metų) pacientams, ir yra veiksmingas visų laipsnių hipertenzijai gydyti.

Losartanas

Losartanas yra sintetinis geriamasis angiotenzinui II jautrių receptorių (AT1 tipo) antagonistas. Stiprus vazokonstriktorius angiotenzinas II yra svarbiausias aktyvus renino ir angiotenzino sistemos hormonas ir svarbus hipertenzijos patofiziologiją lemiantis veiksnys. Angiotenzinas II prisijungia prie AT1 receptorių, kurių yra daugelyje audinių (pvz., lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse, antinksčiuose, inkstuose ir širdyje), todėl sukelia tam tikrą biologinį poveikį, įskaitant vazokonstrikciją bei aldosterono išsiskyrimą. Be to, angiotenzinas II stimuliuoja lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją.

Losartanas selektyviai blokuoja AT1 receptorius. Tiek losartanas, tiek jo farmakologiškai aktyvus karboksirūgšties metabolitas (E-3174) in vitro ir in vivo blokuoja visą fiziologiškai reikšmingą angiotenzino II poveikį, nesvarbu, koks jo sintezės būdas ir šaltinis.

Losartanas nedaro agonistinio poveikio ir neblokuoja kitų kardiovaskulinės sistemos reguliacijai svarbių hormonų receptorių ar jonų kanalų. Be to, losartanas neslopina AKF (kininazės II) – fermento, kuris skaldo bradikininą. Dėl to neskatinamas bradikinino medijuojamas nepageidaujamas poveikis.

Kai vartojama losartano, kraujo plazmoje padidėja renino aktyvumas, nes nefunkcionuoja neigiamas grįžtamasis ryšys tarp angiotenzino II koncentracijos ir renino sekrecijos. Padidėjus renino aktyvumui kraujo plazmoje, padidėja angiotenzino II koncentracija plazmoje. Nepaisant jos padidėjimo, antihipertenzinis aktyvumas bei aldosterono koncentracijos mažinimas išlieka, vadinasi, angiotenzinui II jautrių receptorių blokada yra veiksminga. Nutraukus losartano vartojimą kraujo plazmoje renino aktyvumas ir angiotenzino II kiekis per tris paras sumažėja iki pradinių reikšmių.

Tiek losartano, tiek svarbiausio aktyvaus jo metabolito afinitetas AT1 receptoriams yra daug didesnis nei AT2 receptoriams. Aktyvaus metabolito poveikis yra 10 - 40 kartų stipresnis nei losartano, vertinant atititinkamu svorio santykiu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>