Vaistinis preparatas: Kefort
Puslapis: 11


Išgerta ibandrono rūgštis greitai absorbuojama viršutinėje virškinimo trakto dalyje ir koncentracija plazmoje didėja proporcingai dozei, jei ši yra iki 50 mg, jei dozė didesnė – koncentracija padidėja labiau, nei būtų proporcinga dozei. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,5 - 2 valandas (vidutiniškai per 1 valandą), jei pacientas nevalgęs, absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 0,6 %. Absorbcija blogėja, jei vaisto vartojama kartu su maistu ar gėrimais (išskyrus paprastą vandenį). Ibandrono rūgšties, išgertos standartinių pusryčių metu, biologinis prieinamumas sumažėja beveik 90 % lyginant su biologiniu prieinamumu, kai vaisto vartojama nevalgius. Biologinis prieinamumas reikšmingai nesumažėja, jei ibandrono rūgšties geriama 60 minučių prieš pirmąjį dienos valgį. Biologinis prieinamumas mažėja, KMT didėja lėčiau, jeigu valgoma ar geriama nepraėjus 60 minučių po ibandrono rūgšties vartojimo.

Pasiskirstymas

Iš pradžių patekusi į sisteminę kraujotaką ibandrono rūgštis greitai jungiasi su kauliniu audiniu arba išsiskiria su šlapimu. Žmonėms nustatytas galutinis pasiskirstymo tūris yra mažiausiai 90 l, o į kaulus patenka 40-50 % cirkuliuojančios vaisto dozės. Su žmogaus plazmos baltymais susijungia maždaug 85 – 87 % vaisto (nustatyta in vitro, kai susidaro gydomoji koncentracija), todėl sąveika su kitais vaistiniais preparatais dėl išstūmimo mažai tikėtina.

Metabolizmas

Nėra duomenų, kad ibandrono rūgštis būtų metabolizuojama gyvūnų ar žmonių organizme.

Eliminacija

Dalis absorbuotos ibandrono rūgšties pasišalina iš kraujotakos ir pateka į kaulus (moterų po menopauzės organizme maždaug 40-50 %), kita dalis nepakitusi pasišalina pro inkstus. Neabsorbuota ibandrono rūgštis nepakitusi pasišalina su išmatomis.

Nustatytų pusinės eliminacijos periodų reikšmių amplitudė buvo plati, dažniausiai nustatytas galutinis pusinės eliminacijos periodas truko 10-72 valandų. Kadangi apskaičiuotos reikšmės dažniausiai yra tyrimo trukmės, vartotos dozės ir tyrimo metodo jautrumo funkcija, manoma, kad tikrasis galutinis pusinės eliminacijos periodas yra gerokai ilgesnis, taip pat, kaip ir kitų bisfosfonatų. Ankstyvoji plazmos koncentracija mažėja greitai, vaisto suleidus į veną ar išgėrus iki 10 % didžiausios vertės sumažėja atitinkamai per 3 ir per 8 valandas.

Bendrasis ibandrono rūgšties klirensas yra mažas, vidutinė vertė svyruoja tarp 84-160 ml/min. Inkstų klirensas (sveikų moterų po menopauzės apie 60 ml/min) sudaro 50-60 % bendrojo klirenso ir yra susijęs su kreatinino klirensu. Manoma, kad skirtumas tarp bendrojo ir inkstų klirenso atspindi vaisto patekimą į kaulus.

Specialiųjų klinikinių situacijų farmakokinetika

Lytis

Moterų ir vyrų biologinis ibandrono rūgšties prieinamumas ir farmakokinetika yra panašūs.

Rasė

Nėra duomenų apie kliniškai svarbius etninius mongolidų ir europidų rasės ibandrono rūgšties kinetikos skirtumus. Apie negridų rasės pacientus turima labai nedaug duomenų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>