Vaistinis preparatas: Sumamed
Puslapis: 10


Išgertas azitromicinas plačiai pasiskirsto po organizmą. Farmakokinetikos tyrimų duomenimis, audiniuose susidaro daug (iki 50 kartų) didesnė koncentracija už vaistinio preparato koncentraciją kraujo plazmoje. Tai rodo, kad medžiaga stipriai prisijungia prie audinių.

Prisijungimas prie serumo baltymų priklauso nuo vaistinio preparato koncentracijos plazmoje: nuo 12%, esant 0,5 mikrogramų/ml koncentracijai, iki 52%, esant 0,05 mikrogramų/ml koncentracijai serume. Apskaičiuota, kad vidutinis pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai (VVpa) būna maždaug 31,1 l/kg.

Eliminacija

Galutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra beveik toks pat kaip pusinės eliminacijos iš audinių laikas ir trunka 2 – 4 paras.

Maždaug 12% į veną pavartotos azitromicino dozės per tris paras išsiskyrė su šlapimu nepakitusio vaistinio preparato pavidalu. Žmogaus tulžyje nustatyta labai didelė nepakitusio azitromicino koncentracija. Be to, su tulžimi išsiskiria ir 10 metabolitų, susidarančių vykstant N- ir O-demetilinimui, desosamino ir aglikono žiedų hidroksilinimui bei skylant kladinozės konjugatui. Palyginus mikrobiologinių tyrimų duomenis su skysčių chromatografijos duomenimis, nustatyta, kad azitromicino metabolitai mikrobiologinio poveikio nesukelia.

Tyrimų su gyvūnais metu didelė azitromicino koncentracija nustatyta fagocituose. Be to, nustatyta, kad aktyvios fagocitozės metu azitromicinas atpalaiduojamas didesnėmis koncentracijomis, negu atpalaiduojamas iš neaktyvių fagocitų, todėl tyrimų su gyvūnais metu uždegimo židinyje išmatuotos didelės azitromicino koncentracijos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais duomenimis, 40 kartų didesnės už gydomąją azitromicino dozės sukėlė laikiną fosfolipidozę, kuri paprastai nebuvo susijusi su toksinio poveikio pasekmėmis. Pagal rekomendacijas vartojamas azitromicinas toksinių reakcijų pacientams nesukelia.

Kancerogeninis poveikis

Ilgalaikių tyrimų su gyvūnais neatlikta, nes šiuo vaistiniu preparatu gydoma tik trumpą laiką, o kancerogeninio aktyvumo požymių nėra.

Mutageninis poveikis

In vitro ir in vivo tyrimų metu įrodymų, kad azitromicinas gali sukelti genų ir chromosomų mutacijas, nenustatyta.

Toksinis poveikis dauginimuisi

Embriotoksinio poveikio tyrimų su gyvūnais duomenimis, ši veiklioji medžiaga teratogeninio poveikio pelėms ir žiurkėms nesukėlė. Šiek tiek sumažėjo 100 mg/kg kūno svorio ir 200 mg/kg kūno svorio paros dozes gavusių žiurkių svorio augimas ir sulėtėjo jų vaisiaus kaulėjimas. Perinatalinės ir postnatalinės raidos tyrimų su žiurkėmis po 50 mg/kg kūno svorio ir didesnių azitromicino paros dozių vartojimo pastebėtas nežymus atsilikimas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Bevandenis kalcio-vandenilio fosfatas

Hipromeliozė

Kukurūzų krakmolas

Pregelifikuotas krakmolas

Mikrokristalinė celiuliozė

Natrio laurilsulfatas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Hipromeliozė

Indigokarminas (E 132)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>