Vaistinis preparatas: Lokren
Puslapis: 8


Išgertas betaksololis visas ir greitai absorbuojamas. Ikisisteminio metabolizmo metu kepenyse metabolizuojama labai nedaug preparato, todėl biologinis betaksololio prieinamumas yra didelis (maždaug 85%). Didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 50 mikrogramų/l išgėrus 20 mg tabletę ir maždaug 20 mikrogramų/l išgėrus 10 mg tabletę) atsiranda per 24 valandas po preparato pavartojimo. Maistas betaksololio absorbcijos neveikia. Ilgalaikio gydymo atveju betaksololio koncentracija skirtingų pacientų ar to paties ligonio kraujyje svyruoja nedaug (gali skirtis 1,5–2 kartus).

Biologinis betaksololio prieinamumas senyvų pacientų organizme nekinta, tačiau vaikų ir ligonių, kuriems yra uremija, organizme šis rodmuo gali būti didesnis, nei normalus.

Betaksololis tirpsta riebaluose, jo pasiskirstymas yra ekstensyvus. Didžiausia betaksololio koncentracija būna plaučiuose, inkstuose, širdyje, smegenyse ir kepenyse.

Betaksololis per placentą prasiskverbia į vaisiaus organizmą, preparato koncentracija bambos venos kraujyje būna beveik tokia pati, kaip ir motinos veniniame kraujyje.

Betaksololio koncentracija moters piene būna maždaug 3 kartus didesnė, nei koncentracija kraujyje. Betaksololio pasiskirstymo tūris yra maždaug 6 l/kg kūno svorio. Maždaug 50% betaksololio prisijungia prie plazmos baltymų: 40% prie albuminų ir likusi dalis prie ?-1 glikoproteinų. Kitų vaistinių preparatų įtaka betaksololio jungimuisi prie baltymų yra labai maža.

Metabolizmas

Didžiąją vaistinio preparato dalį organizmas paverčia neaktyviais metabolitais, aktyvūs metabolitai išlaiko pirminį kardioselektyvumą. Daugiausia (84%) betaksololio metabolizuojama kepenyse. Svarbiausias metabolizmo būdas yra Odealkilinimas ir po to pasireiškiantis alifatinis hidroksilinimas. Vykstant benzeno žiedo hidroksilinimui, susidaro nedidelis kiekis aktyvaus metabolito, kuris yra kliniškai nereikšmingas. Metabolinės sąveikos su cimetidinu nestebėta.

Eliminacija

Betaksololio metabolitai daugiausia (80%) šalinami pro inkstus. Tik 10 - 15 % nepakitusio vaistinio preparato pasišalina su šlapimu. Betaksololio pusinės eliminacijos laikas yra 1520 valandų, klirensas – 0,28 l/val./kg kūno svorio.

Naujagimių ir senyvų žmonių organizme pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek ilgesnis, o klirensas šiek tiek mažesnis, palyginti su normaliais rodmenimis.

Bataksololio klirensas pacientų, kurie serga sunkiu inkstų nepakankamumu, organizme būna mažesnis, palyginti su normaliu, o ligonių, kurie serga kepenų nepakankamumu, organizme šis rodmuo nekinta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Labai didelėmis dozėmis (1000 kartų didesnėmis negu vartojamos žmonėms) betaksololis žiurkių patelėms padidino abortų tikimybę. Poveikio vaisingumui nenustatyta.

In vitro ir in vivo tyrimų duomenimis betaksololis nesukelia mutageninio ir kancerogeninio poveikio.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Laktozė monohidratas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>