Vaistinis preparatas: femoston conti
Puslapis: 10


Išgertas mikronizuotas estradiolis lengvai absorbuojamas, tačiau labai stipriai metabolizuojamas. Jo svarbiausi nekonjuguoti ir konjuguoti metabolitai yra estronas bei estrono sulfatas. Šie metabolitai gali stiprinti estrogenų daromą poveikį arba tiesiogiai, arba virtę estradioliu. Estrono sulfatas gali patekti į enterohepatinę kraujotaką. Šlapime pagrindiniai junginiai yra estrono ir estradiolio gliukuronidai.

Estrogeno patenka į žindyvės pieną.

Didrogesteronas

Išgėrus žymėto didrogesterono, maždaug 63 ( dozės išsiskiria su šlapimu. Visa dozė iš organizmo pašalinama per 72 val. Žmogaus organizmas didrogesteroną visiškai metabolizuoja.

Pagrindinis šio junginio metabolitas yra 20?–dihidrodidrogesteronas (DHD). Jo būna šlapime, dažniausiai junginių su gliukurono rūgštimi formos.

Bendra visų metabolitų savybė yra ta, kad lieka pirminio junginio 4,6-diene-3-one struktūra, tačiau šių junginių molekulės 17? padėtyje nebūna hidroksilo radikalo. Dėl šio pokyčio išnyksta didrogesterono estrogeninis bei androgeninis poveikis.

Išgėrus didrogesterono, jo metabolito DHD koncentracija plazmoje būna pastebimai didesnė negu paties medikamento. DHD AUC bei Cmax santykis su didrogesterono AUC bei Cmax yra atitinkamai 40 ir 25.

Didrogesteronas rezorbuojamas greitai. Tmax didrogesterono bei DHD yra 0,5–2,5 val. Didrogesterono bei DHD pusinės eliminacijos laiko vidurkis yra atitinkamai 5–7 val. bei 14–17 val.

Didrogesteronas, skirtingai nei progesteronas, nešalinamas su šlapimu pregnandiolio forma, todėl dar galima atlikti endogeninio progesterono sintezės tyrimą, pagrįstą pregnandiolio išskyrimu su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nustatyta, kad navikų atsiradimas įvairių graužikų rūšių estrogenų poveikiui jautriuose organuose priklauso nuo ilgai vartojamos didesnės negu fiziologinės estradiolio dozės.

Pastebėta nuo gyvūnų rūšies priklausančių medikamento toksikologinio, farmakologinio bei farmakodinaminio poveikio skirtumų. Tyrimų su gyvūnais duomenimis, toksinis didrogesterono poveikis yra susijęs su junginių, panašių į progesteroną, poveikiu. Dozė, kurios pakanka žiurkių ir pelių organizme nuo hormonų priklausomiems pokyčiams sukelti, kancerogeninio poveikio neskatina.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Hipromeliozė

Kukurūzų krakmolas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas.

Dažiklis, esantis Tabletės spalva Dažiklis

1 mg estradiolio ir 5 mg didrogesterono tabletėje oranžinė Opadry OY-8734:

titano dioksidas (E171),

geltonasis geležies oksidas (E172),

hipromeliozė, makrogolis 400.

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>