Vaistinis preparatas: Perindap
Puslapis: 16


Išgertas perindoprilis absorbuojamas greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per vieną valandą. Pusinės eliminacijos laikas yra 1 valanda.

Perindoprilis yra provaistas. 27% išgertos perindoprilio dozės patenka į kraujotaką veikliojo metabolito perindoprilato pavidalu. Be perindoprilato, susidaro dar 5 neaktyvūs metabolitai. Didžiausia perindoprilato koncentracija plazmoje atsiranda per 3–4 valandas.

Maistas slopina perindoprilio virtimą perindoprilatu, taigi ir biologinį perindoprilio prieinamumą, todėl tert-butilamino perindoprilio reikia gerti kartą per parą ryte prieš valgį.

Nustatyta tiesinė priklausomybė tarp perindoprilio dozės bei ekspozicijos plazmoje.

Laisvo perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg kūno svorio. Prie plazmos baltymų (daugiausia prie angiotenziną konvertuojančio fermento) jungiasi maždaug 20% perindoprilato, tačiau tai priklauso nuo koncentracijos.

Perindoprilatas išskiriamas su šlapimu, galutinis laisvosios frakcijos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 17 valandų, o pusiausvyrinė apykaita nusistovi per 4 paras.

Perindoprilato eliminacija iš senyvų bei širdies ar inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių pacientų organizmo būna lėtesnė. Jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į sutrikimo sunkumą (kreatinino klirensą).

Perindoprilato dializės klirensas yra 70 ml/min.

Pacientų, sergančių kepenų ciroze, organizme perindoprilio kinetika pakinta: pradinės medžiagos kepenų klirensas sumažėja perpus. Nepaisant to, susidarančio perindoprilato kiekis nekinta, todėl dozės koreguoti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Farmakokinetinės indapamido savybės

Indapamidas greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto.

Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda praėjus maždaug valandai po vaistinio preparato išgėrimo. Prie plazmos baltymų jungiasi 79% preparato.

Pusinės eliminacijos laikas yra 14–24 valandos (vidutiniškai 18 valandų). Vartojant kartotines dozes, preparato nesikaupia. Iš organizmo indapamidas daugiausia išskiriamas su šlapimu (70% dozės) bei išmatomis (22% dozės) neveiklių metabolitų pavidalu.

Jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, indapamido farmakokinetika nekinta

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis perindoprilio ir indapamido derinio poveikis yra šiek tiek stipresnis nei kiekvienos veikliosios medžiagos atskirai. Duomenų apie toksinio šių medžiagų derinio poveikio žiurkių inkstams sustiprėjimą negauta, tačiau pasireiškė toksinis poveikis šunų virškinimo traktui, be to, toksinis poveikis vaikingoms patelėms buvo stipresnis nei sukeliamas vien perindoprilio.

Vis dėlto nepageidaujamą poveikį sukėlė tokios dozės, kurios labai viršijo žmonėms skiriamą gydomąją dozę.

Atskirai atliktų ikiklinikinių perindoprilio ir indapamido tyrimų metu duomenų apie genotoksinį, kancerogeninį ir teratogeninį poveikį negauta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>