Vaistinis preparatas: Acetilsalicilo rūgštis L
Puslapis: 4


Išgertas vaistinis preparatas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas (apie 80-100 % išgertos dozės).

Maistas lėtina absorbcijos greitį, bet jos nemažina. Vartojant paprastas acetilsalicilo rūgšties tabletes, didžiausia vaistinio preparato koncentracija serume atsiranda po 1 - 2 valandų. Biologinis vaistinio preparato prieinamumas yra 80-100 %.

Pasiskirstymas

Laisva salicilo rūgštis pasiskirsto greitai, patenka beveik į visus audinius bei organizmo skysčius (sinoviją, stuburo smegenų, pilvaplėvės skystį).

Koncentracija kraujo plazmoje

Išgėrus vienkartinę 100 mg acetilsalicilo rūgšties dozę, didžiausia koncentracija (2,5 (g/ml) plazmoje susidaro po 0,5 valandos, po 1,2 valandos ji būna 5,7 (g/ml, po to lėtai mažėja.

Jungimasis prie plazmos baltymų

Vartojant įprastines acetilsalicilo rūgšties dozes, 60-90 % salicilo rūgšties jungiasi prie plazmos baltymų (daugiausiai albuminų).

Terapinė koncentracija serume

Vartojant terapinę acetilsalicilo dozę , 80-95 % jo plazmoje jungiasi prie plazmos baltymų, todėl vaisto pasiskirstymas organizme yra būna 0,2 l/kg kūno svorio.

Metabolizmas

Acetilsalicilo rūgštis hidrolizuojama kepenyse, plazmoje, sinovijos skystyje ir eritrocituose iki salicilo rūgšties, kuri toliau metabolizuojama daugiausiai kepenyse.

Pusinės eliminacijos laikas

Acetilsalicilo rūgštis jau skrandyje, žarnų sienelėje ir pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu greitai skaldoma (esterinama), todėl jos pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (1520 min.).

Eliminacija

Acetilsalicilo rūgštis šalinama pro inkstus salicilo rūgšties bei jos metabolitų pavidalu glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu.

Acetilsalicilo rūgštis prasiskverbia per placentą, patenka į motinos pieną.

Farmakokinetika ypatingų klinikinių situacijų atveju

Eliminacija, sergant inkstų nepakankamumu

Acetilsalicilo rūgšties skaldymo iki salicilo rūgšties greitis nesutrinka, priešingai, neaktyvių salicilo rūgšties metabolitų, visų pirma konjuguotos saliciluro rūgšties kiekis didėja.

Eliminacija, sergant kepenų nepakankamumu

Kadangi acetilsalicilo rūgštis daugiausiai metabolizuojama kepenyse, jų nepakankamumo atveju acetilsalicilo rūgšties skaldymas iki salicilo rūgšties lėtėja (galima kumuliacija).

Kūdikiai ir maži vaikai

Jų organizme mažiau acetilsalicilo rūgšties jungiasi prie plazmos baltymų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeninio ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Didelės apimties tyrimai rodo, kad mažomis dozėmis acetilsalicilo rūgšties vartojimas yra santykinai saugus ir nedaro neigiamo poveikio vaisingumui.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kukurūzų krakmolas

Citrinų rūgštis monohidratas

Sacharozė

Kalcio stearatas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>