Vaistinis preparatas: Drosetil
Puslapis: 13


Po išgertos vienkartinės dozės, didžiausia koncentracija plazmoje, apie 33 pg/ml, susidaro po 1–2 valandų. Absorbcijos ir pirmojo pasažo per kepenis metu etinilestradiolis ekstensyviai metabolizuojamas, skirtumai tarp atskirų individų yra dideli. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 60 %. Vartojant kartu su maistu, etinilestradiolio biologinis prieinamumas sumažėjo apie 25 % tiriamųjų, o kitiems poveikis nebuvo stebėtas.

Pasiskirstymas

Etinilestradiolio koncentracija serume mažėja dviem fazėmis, galutinei dispozicijos fazei yra būdingas apie 24 valandų pusperiodis. Etinilestradiolis labai nespecifiškai jungiasi su serumo albuminais (apie 98,5 %) ir sukelia LHJG bei kortikoidus jungiančio globulino (KJG) koncentracijos padidėjimą serume. Nustatytas menamas pasiskirstymo tūris – apie 5 l/kg.

Metabolizmas

Etinilestradiolis visiškai metabolizuojamas (metabolinis klirensas plazmoje - 5 ml/min/kg).

Eliminacija

Etinilestradiolio reikšmingi kiekiai nėra šalinami nepakitę. Etinilestradiolio metabolitų ekskrecijos su šlapimu ir tulžimi santykis – 4 : 6. Metabolitų pusinės ekskrecijos periodas yra maždaug 1 diena.

Pastoviosios koncentracijos sąlygos

Etinilestradiolio pastovioji koncentracija susidaro antroje gydymo ciklo pusėje ir etinilestradiolio koncentracija serume padidėja pagal koeficientą nuo apie 2,0 iki 2,3.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Laboratoriniams gyvūnams pasireiškia žinomas farmakologinis etinilestradiolio ir drospirenono poveikis. Ypač, gyvūnų reprodukcinio toksiškumo tyrimuose nustatytas embriotokslinis ir toksinis poveikis vaisiui, kuris laikomas kaip būdingas rūšiai. Veikiant didesnėmis drospirenono dozėmis nei yra Drosetil, buvo stebėtas poveikis seksualinei diferencijacijai žiurkių vaisiams, bet nestebėtas beždžionių atveju.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis:

Laktozė monohidratas

Pregelifikuotas krakmolas (kukurūzų)

Povidonas

Kroskarmeliozės natrio druska

Polisorbatas 80

Magnio stearatas

Plėvelė:

Dalinai hidrolizuotas polivinilo alkoholis

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 3350

Talkas

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Raudonasis geležies oksidas (E172)

Juodasis geležies oksidas (E172)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Išspaudžiamos aliuminio folijos ir PVC/PVDC plėvelės lizdinės plokštelės.

Pakuočių dydžiai:

1 x 21 plėvele dengta tabletė

2 x 21 plėvele dengta tabletė

3 x 21 plėvele dengta tabletė

6 x 21 plėvele dengta tabletė

13 x 21 plėvele dengta tabletė

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Laboratorios León Farma, S.A.

C/ La Vallina s/n, Pol. Ind. Navatejera,

24008 Villaquilambre – Leon

Ispanija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>