Vaistinis preparatas: Torasemid HEXAL
Puslapis: 5


Išgerto torasemido biologinis prieinamumas yra 80 – 90 %, didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda po 1 – 2 val., tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 16 l, bendras klirensas – 40 ml/min. Maždaug 25 % šio klirenso yra inkstų klirensas.

Žmogaus organizme torasemidas metabolizuojamas į tris metabolitus M1, M3 ir M5.

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia daugiau negu 99 % torasemido, 85 % M1, 95 % M3 ir 97 % M5 metabolito.

Tarp torasemido ir jo metabolitų kinetikos bei dozės dydžio yra tiesinis priklausomumas, t. y. didžiausia koncentracija kraujo serume ir plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos kitimo kreivė, didėja proporcingai dozei.

Išgerto torasemido pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandas. Maždaug 80 % dozės šalinama iš organizmo inkstų kanalėlių sekrecijos būdu torasemido ir jo metabolitų pavidalu, t. y. 24 % nepakitusio torasemido, maždaug 12 % metabolito M1, maždaug 3 % metabolito M3 ir maždaug 41 % metabolito M5 pavidalu. Pagrindinis metabolitas M5 šlapimo išsiskyrimo neskatina, o metabolitai M1 ir M3 – šiek tiek skatina.

Ligonių, sergančių inkstų veiklos nepakankamumu, organizme torasemido bendrasis klirensas ir pusinės eliminacijos laikas nekinta, o M3 ir M5 metabolitų pusinės eliminacijos laikas būna ilgesnis. Inkstų veiklos nepakankamumo sunkumas vaisto poveikio trukmei įtakos nedaro. Kraujo dialize ir filtracija iš organizmo pašalinamas nereikšmingas torasemido ir jo metabolitų kiekis.

Ligonių, kurių kepenų veikla sutrikusi arba kurie serga širdies veiklos nepakankamumu, organizme preparato koncentracija kraujyje būna didesnė ir šiek tiek ilgesnis torasemido ir jo metabolito M5 pusinės eliminacijos laikas, tačiau su šlapimu išsiskiria labai panašus medžiagų kiekis kaip ir iš sveikų žmonių organizmo.

Manoma, kad medikamentas organizme nesikaupia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų, t. y. vienkartinės dozės toksinio poveikio genotoksinio ir kancerogeninio poveikio, duomenimis, medikamentas specialaus pavojaus žmogui nesukelia.

Manoma, kad toksinio poveikio tyrimų metu pastebėti didelių dozių sukelti pokyčiai šunims ir žiurkėms (kūno svorio sumažėjimas, kreatinino ir karbamido kiekio kraujyje padidėjimas, inkstų pokyčiai, t. y. kanalėlių išsiplėtimas ir intersticinis nefritas) priklauso nuo per stipraus farmakologinio poveikio (diurezės). Nustatyta, kad visi medikamento sukelti pokyčiai buvo laikini.

Tyrimų su žiurkėmis metu teratogeninio poveikio nepastebėta, tačiau didelės dozės vaikingos triušių ir žiurkių patelėms bei jų vaisiui sukėlė toksinį poveikį. Medikamentas vaisingumui įtakos nedarė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mikrokristalinė celiuliozė, kopovidonas, krospovidonas, hidrintas ricinų aliejus, magnio stearatas, manitolis (E 421), koloidinis bevandenis silicio dioksidas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>