Vaistinis preparatas: Sermion
Puslapis: 6


Išgėrus nicergolino, preparatas greitai ir beveik visas jo kiekis absorbuojamas iš virškinamo trakto. Nicergolinas stipriai metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Sisteminio bioprieinamumo laipsnis nenustatytas. Išgėrus 70 mikrogramų/kg radioaktyvaus preparato kraujo plazmoje susidaro 100 –200 mg/ml koncentracija.

Jungimasis su baltymais

Keturis kartus daugiau nicergolino jungiasi su plazmos alfa 1 glikoproteinais nei su albuminais. Jei organizme yra normalus baltymų kiekis, nicergolino jungimasis su baltymais išlieka pastovus, net jei preparato koncentracija padidėja, t.y. esant mažai nicergolino koncentracijai su baltymais susijungia 87 % radioaktyvaus preparato, esant didelei nicergolino koncentracijai – 82 %. Senyviems žmonėms, o taip pat esant ūminiam uždegimui, sergant vėžiu arba esant stresui gali padidėti glikoproteino koncentracija, todėl, manoma, kad esant šioms būklėms preparato poveikis gali susilpnėti.

Metabolizmas

Beveik visas nicergolinas metabolizuojamas vykstant esterio jungties hidrolizei ir N demetilinimui. Susidarę veiklieji metabolitai jungiasi su glukorono rūgštimi. Nepakitusio vaisto pusinis eliminacijos laikas yra 2,5 val., pagrindinio nicergolino metabolito 10 metoksidihidrolisergolio (MDL) svyruoja nuo 12 iki 17 val., o kito mažiau veiklaus metabolito – 1 metil 10 metoksidihidrolisergolio (1-MMDL) yra 2 –4 val.

Ekskrecija

80 % nicergolino metabolitų išskiriami su šlapimu ir maždaug 10 % su išmatomis. Duomenų, kad vaisto ekskrecija sutrinka kepenų ir inkstų nepakankamumo metu nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksikologinių tyrimų su įvairiomis gyvūnų rūšimis duomenimis nicergolinas yra gerai toleruojamas (geriamojo preparato LD50 yra 726 mg/kg pelėms, 2872 mg/kg žiurkėms). Nicergolinas nesukelia nei embriotoksinio, nei fetotoksinio, nei teratogeninio poveikio.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sermion 5 mg ir 10 mg dengtos tabletės

Mikrokristalinė celiuliozė

Kalcio vandenilio fosfato dihidratas

Natrio karboksimetilceliuliozė

Magnio stearatas

Gumiarabikas

Sandarako lipai

Kanifolija

Talkas

Magnio karbonatas

Titano dioksidas

Karnaubo vaškas

Sacharozė.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Šiam vaistiniam preparatui specialių laikymo sąlygų nereikia.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Sermio 5 mg: 30 dengtų tablečių PVC/aliuminio lizdinėje plokštelėje.

Sermion 10 mg: 50 dengtų tablečių PVC/aliuminio lizdinėje plokštelėje.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

PFIZER ITALIA S.r.l

Borgo San Michele S.S. 156 Km. 50

Latina (LT)

Italija.

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-AI)

Sermion 5 mg dengtos tabletės LT/1/98/0008/001

Sermion 10 mg dengtos tabletės LT/1/98/0008/002

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

1998-11-27/ 2004-04-27

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>