Vaistinis preparatas: Imigran T
Puslapis: 6


Išgėrus sumatriptano, jis greitai absorbuojamas. 70 % didžiausios vaisto koncentracijos pasiekiama po 45 minučių. Išgėrus 100 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje yra 54 ng/ml. Vidutinis absoliutus geriamojo vaisto biologinis prieinamumas yra 14 %, iš dalies tai susiję su ikisisteminiu metabolizmu, iš dalies – su nevisiška absorbcija. Eliminacijos pusperiodis yra maždaug 2 valandos, tačiau yra duomenų, kad paskutinė fazė yra ilgesnė. Susijungimas su plazmos baltymais nežymus (14–21 %), vidutinis pasiskirstymo tūris yra 170 litrų. Vidutinis bendras plazmos klirensas yra apie 1160 ml/min, o vidutinis inkstų plazmos klirensas – apie 260 ml/min. Ne inkstų klirensas sudaro apie 80 % bendrojo klirenso. Sumatriptanas eliminuojamas pirmiausia oksidacinio metabolizmo keliu, kuriame dalyvauja monoamino oksidazė A. Pagrindinis metabolitas – indolo acto rūgštis (sumatriptano analogas) – yra šalinamas daugiausiai su šlapimu, kuriame jis yra nesusijungęs ir susijungęs su gliukurono rūgštimi (gliukuronido pavidalo). 5HT1 ar 5HT2 aktyvumas nėra žinomas. Kitų metabolitų nenustatyta. Migrenos priepuoliai iš esmės nekeičia geriamojo sumatriptano farmakokinetikos.

Pilotinio tyrimo metu nebuvo nustatyta jokių ryškių farmakokinetikos skirtumų tarp pagyvenusių ir jaunesnių sveikų savanorių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais ir in vitro metu nenustatyta genotoksinio ir kancerogeninio sumatriptano poveikio.

Žiurkių vislumo tyrimo metu sugirdžius sumatriptano, koncentracija plazmoje 200 kartų viršijo koncentraciją žmogaus plazmoje, susidarančią išgėrus 100 mg sumatriptano; jis sumažino žiurkių apvaisinimo skaičių.

Tokio poveikio nepastebėta, sušvirkštus vaisto po oda, ir didžiausia koncentracija plazmoje maždaug 150 kartų viršijo tą, kuri susidaro žmogaus plazmoje, pavartojus geriamojo sumatriptano.

Triušiams pastebėtas embrionų mirštamumas be žymesnio teratogeninio poveikio. Šių duomenų svarba žmogui nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bevandenis kalcio vandenilio fosfatas

Natrio vandenilio karbonatas

Mikrokristalinė celiuliozė

Kroskarmeliozės natrio druska

Magnio stearatas

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E171)

Glicerolio triacetatas

Raudonasis geležies oksidas (E 172)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

2 tabletės aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje, supakuotos kartoninėje dėžutėje.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

UAB „GlaxoSmithKline Lietuva“

A. Goštauto g. 40A

LT-01112 Vilnius

Lietuva

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS

LT/1/06/0531/001

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2006-09-18

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2011-05-03

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>