Vaistinis preparatas: Gemsol
Puslapis: 10


Karboplatina, palyginti su gemcitabino vartojimu kartu su karboplatina

*

*

*Pacientų skaičius (%)

*

*

*Karboplatinos grupė

(n = 174)

*Gemcitabino vartojimo kartu su karboplatina grupė

(n = 175)

*

*

*3 laipsnio

*4 laipsnio

*3 laipsnio

*4 laipsnio

*

*Laboratoriniai

*

*

*

*

*

* Anemija

*10 (5,7)

*4 (2,3)

*39 (22,3)

*9 (5,1)

*

* Neutropenija

*19 (10,9)

*2 (1,1)

*73 (41,7)

*50 (28,6)

*

*Trombocitopenija

*18 (10,3)

*2 (1,1)

*53 (30,3)

*8 (4,6)

*

*Leukopenija

*11 (6,3)

*1 (0,6)

*84 (48,0)

*9 (5,1)

*

*Ne laboratoriniai

*

*

*

*

*

* Kraujavimas

*0 (0,0)

*0 (0,0)

*3 (1,8)

*(0,0)

*

*Febrilinė neutropenija

*0 (0,0)

*0 (0,0)

*2 (1,1)

*(0,0)

*

*Infekcija be neutropenijos

*0 (0)

*0 (0,0)

*(0,0)

*1 (0,6)

*

*Kombinuoto gydymo grupėje sensorinė neuropatija pasireiškė dažniau nei vartojant vieną karboplatiną.

4.9 Perdozavimas

Gemcitabino priešnuodis nežinomas. Kas dvi savaites per 30 minučių į veną infuzuojant 5700 mg/m2 kūno paviršiaus ploto vaistinio preparato dozę, pasireiškė kliniškai priimtinas toksinis poveikis. Įtarus perdozavimą, reikia stebėti atitinkamų ląstelių kiekį paciento kraujyje ir, prireikus, pradėti palaikomąjį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – pirimidino analogai, ATC kodas – L01BC05.

Citotoksinis aktyvumas ląstelių kultūros modeliuose

Gemcitabinas parodė žymų citotoksinį poveikį įvairiose gyvūnų ir žmogaus naviko ląstelių kultūrose. Vaistinio preparato poveikis susijęs su tam tikra ląstelės faze: pirmiausia naikinamos ląstelės, kuriose vyksta DNR sintezė (S-fazė), ir tam tikromis aplinkybėmis slopina procesus ląstelėse G1/S fazių riboje. Gemcitabino citotoksinis poveikis in vitro priklauso ir nuo koncentracijos, ir nuo laiko.

Antinavikinis aktyvumas ikiklinikiniuose modeliuose

Remiantis tyrimų su gyvūnų navikų modeliais duomenimis, gemcitabino antinavikinis aktyvumas priklauso nuo gydymo schemos. Kasdien vartojamas gemcitabinas sukėlė didelį gyvūnų kritimą, o priešnavikinis aktyvumas buvo minimalus. Vis dėlto vartojant vaistinį preparatą kas 3 ar 4 paras, neletalios vaistinio preparato dozės sukelia žymų antinavikinį poveikį įvairiems pelių navikams.

Veikimo būdas

Ląstelių metabolizmas ir veikimo būdas. Gemcitabinas (dFdC) yra pirimidino antimetabolitas, kuris veikiant nukleozidų kinazei, metabolizuojamas ląstelėje ir susidaro aktyvūs nukleozido difosfatas (dFdCDF) ir nukleozido trifosfatas (dFdCTF). Citotoksinis gemcitabino poveikis pasireiškia dėl DNR sintezės slopinimo dviem būdais (dėl dFdCDF ir dFdCTF veikimo). Pirma, dFdCDF slopina ribonukleotidų reduktazę, kuri vienintelė veikia reakciją, kurios metu susidaro deoksinukleozidų trifosfatų (dCDF), būtinų DNR sintezei. Šį fermentą slopina dFdCDF, todėl sumažėja bendroji deoksinukleozidų, ypač dCTF, koncentracija. Antra, dFdCDF konkuruoja su dCTF dėl įsijungimo į DNR (savipotenciacija).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>