Vaistinis preparatas: Ciprinol
Puslapis: 13


** Klinikinis efektyvumas buvo įrodytas su jautriomis padermėmis, esant patvirtintų

klinikinių indikacijų

+ Rezistentiškumo rodiklis ? 50 % vienoje arba daugiau ES valstybių

($): Natūralus vidutinis jautrumas, nesant įgyto rezistentiškumo mechanizmo

(1): Buvo atliekami tyrimai su eksperimentiniais gyvūnais, užkrėstais infekcija, įkvepiant

Bacillus anthracis sporų; šių tyrimų metu nustatyta, kad anksti po kontakto pradėjus vartoti

antibiotikus išvengiama ligos pasireiškimo, jei gydymas paskirtas taip, kad sporų kiekis

organizme sumažėtų iki lygio, mažesnio, nei užkrečiamoji dozė. Manoma, kad nuo

juodligės infekcijos žmones apsaugo dviejų mėnesių trukmės suaugusiųjų gydymas

geriamosios formos ciprofloksacinu, šią 500 mg dozė skiriant du kartus per parą. Gydantis

gydytojas turėtų vadovautis šalies ir (arba) tarptautiniuose sutarimo dokumentuose pateikta

informacija apie juodligės gydymą.

(2): Meticilinui atsparūs S.aureus labai dažnai būna taip pat atsparūs ir fuorochinolonams. Visų

stafilokokų rūšių rezistentiškumo meticilinui rodiklis yra apie 20–50% ir paprastai yra

aukštesnis nei ligoninės padermės.

*

*

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vienos dozės 250 mg, 500 mg ar 750 mg ciprofloksacino tabletę, vaistas absorbuojamas greitai ir intensyviai, daugiausia - plonajame žarnyne, o didžiausia jo koncentracija kraujo serume pasiekiama po 1–2 valandų.

Paskyrus vieną 100–750 mg dozę, buvo gauta nuo dozės priklausanti didžiausia koncentracija kraujo serume (Cmax), siekianti nuo 0,56 iki 3,7 mg/l. Koncentracija kraujo serume didėja proporcingai su dozėmis iki 1000 mg. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 70–80 %.

Paaiškėjo, kad, išgėrus 500 mg dozę kas 12 valandų, gaunamas plotas, esantis po serumo koncentracijoslaiko kreive (AUC), ekvivalentiškas tam, kuris gaunamas, skiriant 400 mg ciprofloksacino intravenines infuzijas po 60 minučių, kas 12 valandų.

Pasiskirstymas

Ciprofloksacinas nestipriai jungiasi su baltymais (20–30 %), o plazmoje daugiausia nejonizuotoje formoje esančios medžiagos pasiskirstymo tūris yra didelis, pastovus, siekiantis 2–3 l/kg kūno svorio. Didelės ciprofloksacino koncentracijos susidaro daugelyje audinių, pavyzdžiui, plaučiuose (epiteliniame skystyje, alveolių makrofaguose, biopsiniame audinyje), sinusuose ir uždegimo pažeistose vietose (kantaridinių pūslelių skystyje) arba šlapimo takų bei lytinėje sistemoje (šlapime, prostatoje, gimdos gleivinėje), kur bendroji koncentracija viršija koncentraciją plazmoje.

Metabolizmas

Buvo gautos žemos keturių metabolitų koncentracijos, jie buvo identifikuoti, kaip: desetilenciprofloksacinas (M 1), sulfociprofloksacinas (M 2), oksociprofloksacinas (M 3) ir formilciprofloksacinas (M 4). Metabolitai pasižymi antimikrobiniu veikimu in vitro, bet jis pasireiškia silpniau, nei pirminis junginys.

Žinoma, kad ciprofloksacinas yra vidutiniškai stipriai veikiantis CYP 450 1A2 fermentų inhibitorius.

Pašalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>