Vaistinis preparatas: Ecriten
Puslapis: 10


Klinikinių tyrimų metu sildenafilį vartojo daugiau kaip 8 tūkstančiai 19 ? 87 metų vyrų. Tyrime dalyvavo tokių grupių pacientai: senyvi (19,9%), sergantys hipertenzija (30,9%), sergantys cukriniu diabetu (20,3%), sergantys išemine širdies liga (5,8%), kuriems diagnozuota hiperlipidemija (19,8%), po nugaros smegenų traumos (0,6%), sergantys depresija (5,2%), po transuretrinės prostatos rezekcijos (3,7%), po radikalios prostatektomijos (3,3%). Klinikiniuose tyrimuose nedalyvavo arba iš tyrimų buvo pašalinti šių grupių pacientai: po dubens organų chirurginių operacijų, po spindulinio gydymo, sergantys sunkiu inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimu ir pacientai, kuriems buvo tam tikrų širdies ir kraujagyslių sistemos būklių (žr. 4.3 skyrių).

Tyrimo, kurio metu pacientai vartojo pastovią sildenafilio dozę, rezultatai rodo, jog 25 mg dozė erekciją pagerino 62%, 50 mg dozė ? 74%, 100 mg dozė ? 82%, o placebas ? 25% tiriamųjų. Kontroliuotų klinikinių tyrimų metu sildenafilio vartojimą prireikė nutraukti retai, maždaug tiek pat kaip placebo.

Bendri klinikinių sildenafilio tyrimų rezultatai yra tokie: psichogeninį erekcijos sutrikimą vaistinis preparatas palengvino 84%, mišrių priežasčių sukeltą – 77%, organinį – 68%, senatvinį – 67%, susijusį su cukriniu diabetu ? 59%, susijusį su išemine širdies liga ? 69%, susijusį su padidėjusiu kraujospūdžiu ? 68%, atsiradusį po transuretinės prostektomijos ? 61%, atsiradusį po radikalios prostektomijos ? 43%, susijusį su nugaros smegenų pažeidimu ? 83%, susijusį su depresija ? 75%. Sildenafilio saugumas ir veiksmingumas pagrįstas ilgalaikių klinikinių tyrimų metu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Sildenafilis absorbuojamas greitai. Vaistinio preparato išgėrus nevalgius, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30-120 minučių (vidutiniškai po 60 min.). Vidutinis absoliutus išgerto sildenafilio biologinis prieinamumas yra 41% (2563%). Vartojant rekomenduojamas dozes (25100 mg), sildenafilio AUC ir Cmax didėja proporcingai dozės dydžiui.

Valgio metu išgertas sildenafilis rezorbuojamas lėčiau: tmax pailgėja vidutiniškai iki 60 min., Cmax sumažėja vidutiniškai 29%.

Pasiskirstymas

Vidutinis sildenafilio pasiskirstymo tūris (Vd) esant pusiausvyrinei koncentracijai yra 105 l, vadinasi, vaistinis preparatas pasiskirsto audiniuose. Išgėrus vieną 100 mg dozę, vidutinė didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 440 ng/ml (CV 40%). Kadangi 96% sildenafilio ir svarbiausio jo N-desmetilmetabolito prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, didžiausia vidutinė neprisijungusio sildenafilio koncentracija kraujo plazmoje būna 18 ng/ml (38 nmol). Jungimasis prie baltymų nepriklauso nuo bendros vaistinio preparato koncentracijos.

Sveikų savanorių, išgėrusių vieną 100 mg sildenafilio dozę, sėkloje po 90 min. buvo mažiau negu

0,0002% (vidutiniškai 188 ng) vartotos dozės.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>