Vaistinis preparatas: CLONAZEPAM TC
Puslapis: 4


Klonazepamas yra benzodiazepinų grupės junginys. Vaistinis preparatas veikia daugelį CNS struktūrų, ypač limbinę sistemą ir pogumburį, t. y. struktūras, kurios reguliuoja emocinę veiklą. Jis, kaip ir kitokie benzodiazepinai, stiprina gama aminosviesto rūgščiai (GASR) jautrių neuronų sukeltą smegenų žievės, hipokampo, smegenėlių, nugaros smegenų ir kitokių CNS struktūrų slopinimą, todėl mažėja nervinių impulsų perdavimas noradrenerginių, cholinerginių, dopaminerginių ir serotoninerginių sistemų neuronais.

Nustatyta, kad benzodiazepinai prisijungia prie specifinių ląstelės sienelės baltymų. Šie baltymai yra komplekso, kuris sudarytas iš GASR–A receptoriaus ir chloro jonų kanalo, sudedamoji dalis. Klonazepamas moduliuoja GASR receptoriaus jautrumą, todėl prie jo gali lengviau prisijungti GASR (endogeninis, sukeliantis slopinamąjį poveikį nervų sistemos mediatorius). Dėl benzodiazepino receptorių jaudinimo per chloro jonų kanalus į neuronus daugiau patenka chloro jonų, kurie hiperpoliarizuoja ląstelių membranas, todėl mažėja neuronų aktyvumas, t. y. neuromediatoriaus išskyrimas.

Gydomoji klonazepamo dozė stipriai ir ilgai slopina traukulių atsiradimą. Be to, medikamentas šalina nerimą, ramina, šiek tiek skatina miegą bei mažina skeleto raumenų tonusą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas klonazepamas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis jo prieinamumas yra 90 %.

Vieną kartą išgėrus 2 mg, didžiausia koncentracija plazmoje (7,1-23,6 ng/ml) būna po 1-4 valandų.

85 % klonazepamo prisijungia prie serumo baltymų.

Klonazepamas prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir placentą, jis išsiskiria su žindyvės pienu.

Tariamasis klonazepamo pasiskirstymo tūris yra 1,8-4,4 l/kg.

Klonazepamą kepenys intensyviai skaldo į neaktyvius metabolitus. Vaistinio preparato pusinės eliminacijos iš plazmos periodas (t1/2) trunka 20-40 valandų.

Daugiausia klonazepamo šalinama su šlapimu metabolitų forma, ne daugiau kaip 2 % rezorbuoto vaistinio preparato išskiriama su šlapimu nepakitusia forma. 9-26 % vaistinio preparato šalinama su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Klonazepamo poveikio dauginimuisi tyrimo metu žiurkėms kasdien buvo sugirdoma 10 arba 100 mg/kg kūno svorio dozė (10 mg/kg kūno svorio dozė yra 5 kartus didesnė, už didžiausią, t. y. 20 mg, žmogui rekomenduojamą paros dozę epilepsijai gydyti ir 24 kartus didesnė už didžiausią, t. y. 4 mg, žmogui rekomenduojamą paros dozę panikai šalinti). Tiriamųjų gyvūnų grupėje, palyginti su kontroline grupe, mažiau patelių tapo vaikingomis ir buvo didesnis žindomų jauniklių krintamumas.

Klonazepamo kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bulvių krakmolas

Ryžių krakmolas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Želatina

Polisorbatas 80

Natrio laurilsulfatas

Talkas

Magnio stearatas

Laktozės monohidratas.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>