Vaistinis preparatas: Minulet
Puslapis: 10


Kraujo serume daugiausiai (5070( dozės) gestodeno prisijungia prie lytinius hormonus jungiančio globulino (LHJG), mažiau prie albuminų. Laisvojo hormono kraujyje būna tik 12(. Junginiui būdingas labai didelis afinitetas LHJG. Vartojant kartotines dozes, hormono kaupiasi kraujo plazmoje, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi antroje vartojimo ciklo pusėje.

Gestodenas metabolizuojamas redukuojant 3keto grupę ir ?4 dvigubą jungtį bei vykstant keliems hidroksilinimo etapams. Daugiau gestodeno metabolitų išsiskiria su šlapimu negu su išmatomis. Vartojant kartotines dozes, galutinės pusinės gestodeno eliminacijos laikas pailgėja ir būna 16-18 val.

Etinilestradiolis. Išgertas etinilestradiolis iš virškinimo trakto absorbuojamas greitai ir visas. Kadangi didelė dozės dalis, prieš patekdama į sisteminę kraujotaką, metabolizuojama, vidutinis biologinis prieinamumas yra 4060(, atskirų moterų organizme jis labai skiriasi. Išgėrus vieną etinilestradiolio dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna po 12 val.

Maždaug 98( hormono jungiasi prie kraujo serumo albuminų. Etinilestradiolis didina LHJB kiekį kraujo serume. Vartojant kartotines dozes, etinilestradiolio koncentracija kraujo plazmoje padidėja 3050(, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi antroje gydymo ciklo pusėje.

Etinilestradiolis, prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką, konjuguojamas ir dalyvauja enterohepatinėje apykaitoje. Organizme hormonas metabolizuojamas daugiausiai aromatinio hidroksilinimo būdu, veikiant citochromo P 450 izofermentams, tačiau susidaro įvairių hidroksilintų ir metilintų metabolitų, kurie būna laisvi arba gliukuronidų ir sulfatų konjugatų pavidalu. Galutinės pusinės etinilestradiolio eliminacijos laikas yra 1618 val. Hormono dispozicijos kreivė rodo, jog koncentracija kraujo serume mažėja dviem fazėmis. Su išmatomis etinilestradiolio metabolitų išsiskiria daugiau negu su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiek etinilestradiolio, tiek gestodeno, tiek sudėtinio jų preparato toksinis poveikis gyvūnams ištirtas seniau.

Kartotinių dozių sisteminio toleravimo tyrimų metu poveikio, galinčio kelti netikėtą riziką žmogui, nepastebėta.

Ūminio toksinio poveikio tyrimų duomenys rodo, kad per apsirikimą išgėrus kelias kontracepcines paros dozes ūminių nepageidaujamų poveikių atsirasti neturėtų.

Ilgalaikių kartotinių dozių toksinio poveikio tyrimų metu tokių vaistinio preparato savybių, dėl kurių terapinę dozę vartojančiam žmogui galėtų pasireikšti tumorogeninis poveikis, nepastebėta. Vis dėlto būtina prisiminti, jog lytiniai steroidai gali skatinti kai kurių nuo hormonų priklausomų audinių ir auglių atsiradimą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>