Vaistinis preparatas: Rhino-stas
Puslapis: 3


Ksilometazolinas (imidazolino darinys) yra alfa-adrenerginis simpatomimetinis preparatas. Dėl kraujagysles sutraukiančio poveikio mažina gleivinės paburkimą. Paprastai poveikis prasideda per 5-10 minučių, dėl sumažėjusio paburkimo palengvėja kvėpavimas pro nosį ir pagerėja sekreto pasišalinimas (drenažas).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetiniai tyrimai žmonėms neatlikti.

Vartojant preparato į nosį, absorbuoto vaisto kiekis retkarčiais gali būti pakankamas sukelti sisteminiam poveikiui (pvz., centrinei nervų bei širdies ir kraujagyslių sistemoms).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Ūminio toksinio poveikio tyrimai atlikti įvairių rūšių gyvūnams preparatą vartojant įvairiais būdais. Dažniausiai pasireiškė širdies aritmijos, drebulys, neramumas, toniniai-kloniniai traukuliai, padidėję refleksai, dusulys ir ataksija.

Poūmis ir lėtinis toksinis poveikis

Atlikti 3 mėnesius trukę toksinio kartotinių dozių poveikio žiurkėms (6, 20 ir 60 mg/kg per parą) ir šunims (1, 3 ir 10 mg/kg per parą) tyrimai.

Tyrimų, atliktų su žiurkėmis, metu visų dozių grupėse pasitaikė mirties atvejų, žiurkės blogiau ėdė ir sumažėjo svorio augimas, o gavusiuju 60 mg/kg per parą grupėje,nežymiai sumažėjo cukraus koncentracija kraujyje. Nustatyti histologiniai pakitimai rodė hipertenziją ir sumažėjusį kraujagyslių intimos elastingumą. Tarp išgyvenusių gyvūnų sutrikimų nebuvo nustatyta tik grupėje, gavusioje 6 mg/kg per parą.

Visų dozių grupėse šunims nustatyti laboratorinių tyrimų rodmenų (GPT, KFK, LDH) ir elektrokardiogramų pakitimai, o kai kurie 3 mg/kg per parą gavę gyvūnai mirė ir sumažėjo jų svoris. Didžiausios dozės grupėje nustatyti širdies, inkstų, kepenų ir virškinimo trakto veiklos sutrikimai. Manoma, kad nuo dozės priklausomus funkcinius ir morfologinius sutrikimus sukėlė ilgalaikis kraujagyslių susiaurėjimas.

Lėtinio ksilometazolino sukeliamo toksinio poveikio tyrimai su gyvūnais neatlikti.

c) Genotoksinis bei kancerogeninis poveikis

Mutageniniai Ames ir pelių mikrobranduolių testai buvo neigiami. Ksilometazolino ilgalaikio vartojimo kancerogeninio poveikio tyrimai neatlikti.

d) Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai

Ksilometazolino poveikis dauginimosi funkcijai ištirtas nepakankamai. Vartojant preparatą organogenezės laikotarpiu, sumažėjo žiurkių embrionų svoris (intrauterinio augimo sulėtėjimas). Po intraveninės preparato injekcijos jūrų kiaulytėms ir triušiams buvo nustatytas gimdymo veiklą skatinantis poveikis.

Nenustatyta, ar saugu vartoti preparatą nėščiom moterims ir žindyvėms. 207 tirtoms moterims pirmais trimis nėštumo mėnesiais vartojusioms preparatą apsigimimų nepadaugėjo (5 iš 207). Nenustatyta, ar preparatas išsiskiria su motinos pienu.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Benzalkonio chloridas

Citrinų rūgštis monohidratas

Glicerolis

Natrio citratas dihidratas

Išgrynintas vanduo.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nežinomi.

6.3 Tinkamumo laikas

Neatidarytas buteliukas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>