Vaistinis preparatas: CEFOBID
Puslapis: 19


1 lentelėje išvardytos cefoperazono koncentracijos, kuriuos susidarė po vienkartinės 15 minučių trukmės pastovaus greičio 1 g, 2 g, 3 g ir 4 g vaistinio preparato infuzijos į veną sveikų savanorių serume arba vienkartinės 1 g ar 2 g vaistinio preparato dozės sušvirkštimo į raumenis. Probenecidas cefoperazono koncentracijos serume nekeitė.

1 LENTELĖ. CEFOPERAZONO KONCENTRACIJOS SERUME

Vidutinė koncentracija serume (mikrogramai/ml)

Dozė/

vartojimo būdas

*0*

*0,5 val.

*1 val.

*2 val.

*4 val.

*8 val.

*12 val.

*

*1 g i.v.

*153

*114

*73

*38

*16

*4

*0,5

*

*2 g i.v.

*252

*153

*114

*70

*32

*8

*2

*

*3 g i.v.

*340

*210

*142

*89

*41

*9

*2

*

*4 g i.v.

*506

*325

*251

*161

*71

*19

*6

*

*1 g i.m.

*32**

*52

*65

*57

*33

*7

*1

*

*2 g i.m.

*40**

*69

*93

*97

*58

*14

*4

*

*

*Iš karto po vaistinio preparato suvartojimo, 0 reiškia infuzijos pabaigą.

**Koncentracijos nustatytos praėjus 15 minučių po sušvirkštimo.

Skiriant į veną 50 mg/kg kūno svorio cefoperazono injekciją per 3 min., 1-2 dienų amžiaus naujagimiams praėjus 30 min. po injekcijos susidaro vidutinė 109 µg/ml koncentracija, po 2 val. – 97 µg/ml, po 8 val. – 56 µg/ml, o po 24 val. – 13 µg/ml. Jaunesniems kaip 5 metų amžiaus vaikams, suleidus vienkartinę 0,5-1 g injekciją didžiausia koncentracija serume buvo 60-100 µg/ml.

Pasiskirstymas

Suvartojus vienkartinę vaistinio preparato dozę, serume, tulžyje ir šlapime susidaro didelė cefoperazono koncentracija.

Gydomoji cefoperazono koncentracija susidarė visuose tirtuose organizmo skysčiuose ir audiniuose: ascito ir smegenų (ligoniams, sergantiems smegenų dangalų uždegimu) skysčiuose, šlapime, tulžyje ir tulžies pūslės sienelėje, skrepliuose, plaučiuose, gomurio migdoluose ir nosies ančių gleivinėje, kirmėlinėje ataugoje, inkstuose, šlapimtakiuose, priešinėje liaukoje, sėklidėse, gimdoje, kiaušintakiuose, kauluose, virkštelės kraujyje ir amniono skystyje.

Metabolizmas

Kliniškai reikšmingas cefoperazono metabolizmas nenustatytas.

Eliminacija

Cefoperazono pusinės eliminacijos serume laiko vidurkis  maždaug 2 valandos. Jis nepriklauso nuo vartojimo būdo.

Cefoperazonas išsiskiria su tulžimi ir šlapimu. Didžiausia koncentracija tulžyje dažniausiai susidaro per vieną - tris valandas po vaistinio preparato suvartojimo ir būna iki 100 kartų didesnė už koncentraciją serume. Sušvirkštus į veną 2 g vaistinio preparato dozę ligonių, kuriems nebuvo tulžies sistemos obstrukcijos, tulžyje po 30 minučių buvo 66 mikrogramų/ml cefoperazono koncentracija, o didžiausia 6000 mikrogramų/ml – po 3 valandų.

Ligoniams, kurių inkstų funkcija buvo normali, vartojusiems įvairiais būdais įvairias vaistinio preparato dozes, vidutiniškai 2030% dozės per 12 valandų išsiskyrė su šlapimu. Po 15 minučių 2 g dozės infuzijos šlapime nustatyta didesnė nei 2200 mikrogramų/ml koncentracija. Sušvirkštus 2 g dozę į raumenis, nustatyta didžiausia maždaug 1000 mikrogramų/ml koncentracija šlapime.

<<< Ankstesnis puslapis