Vaistinis preparatas: Lercapin
Puslapis: 6


Lerkanidipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatorius. Jis slopina kalcio prasiskverbimą per membraną į širdies ir lygiųjų raumenų ląsteles. Antihipertenzinis poveikis priklauso nuo sukeliamo tiesioginio kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimo ir dėl to periferinio pasipriešinimo sumažėjimo. Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos laiko kraujo plazmoje, antihipertenzinis lerkanidipino aktyvumas dėl didelio jo pasiskirstymo membranose koeficiento yra ilgalaikis. Kadangi kraujagysles šis medikamentas veikia selektyviai, todėl neigiamo inotropinio poveikio nesukelia.

Kadangi lerkanidipino hidrochloridas kraujagysles plečia palaipsniui, hipertenzija sergantiems ligoniams ūminė hipotenzija ir kartu refleksinė tachikardija pasitaiko retai.

Kaip ir kitų asimetrinių 1,4-dihidropiridinų, antihipertenzinis lerkanidipino poveikis daugiausiai priklauso nuo (S)-enantiomero.

Be klinikinių studijų, paremiančių terapines indikacijas, atliktas ir nedidelis nekontrolinis, tačiau atsitiktinių imčių, tyrimas su sunkia hipertenzija sergančiais ligoniais (vidutinis kraujospūdis ( SN buvo 114,5 ( 3,7 mmHg), kuriuo nustatyta, kad iš 25 pacientų, kartą per parą gėrusių 20 mg lerkanidipino hidrochlorido dozę, kraujospūdis tapo normalus 40( pacientų, o iš tokio paties skaičiaus tiriamųjų, 2 kartus per parą gėrusių 10 mg dozę, ( 56(. Dvigubai aklų atlikto atsitiktinių imčių kontrolinio (poveikis lygintas su placebo sukeliamu) tyrimo metu20 mg lerkanidipino paros dozė ligoniams, sergantiems izoliuota sistoline hipertenzija, veiksmingai sistolinį kraujospūdį sumažino nuo pradinio vidutinio, t. y. 172,6 (( 5,6) mm Hg iki 140,2 (( 8,7) mmHg.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerta 10 – 20 mg lerkanidipino hidrochlorido dozė absorbuojama visa, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 1,5-3 val. ir būna atitinkamai 3,30 ( 2,09 ng/ml ir 7,66 ( 5,90 ng/ml.

Dviejų lerkanidipino enantiomerų parametrai kraujo plazmoje yra panašūs: laikas, per kurį koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia,yra vienodas, (S)-enantiomero didžiausia koncentracija kraujo plazmoje ir AUC yra vidutiniškai 1,2 karto didesni, abiejų enantiomerų pusinės eliminacijos laikas iš esmės yra toks pat. Vieno enantiomero virtimo kitų in vivo nenustatyta.

Kadangi daug lerkanidipino hidrochlorido metabolizuojama prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką, išgerto po valgio medikamento absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 10(, bet sveikų savanorių, lernanidipino išgėrusių nevalgius, organizme jis būna 1/3 mažesnis.

Lerkanidipino hidrochlorido, išgerto 2 val. laikotarpiu po riebaus maisto, biologinis prieinamumas yra 4 kartus didesnis. Taigi lerkanidipino hidrochlorido reikia gerti prieš valgį.

Pasiskirstymas iš kraujo į audinius ir organus vyksta greitai ir ekstensyviai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>