Vaistinis preparatas: LEUCOVORIN-TEVA
Puslapis: 9


LEUCOVORIN-TEVA veiklioji medžiaga folino rūgštis (5-formiltetrahidrofolio rūgštis, antianeminė medžiaga) yra veiklioji folio rūgšties forma, žmogaus organizmui būtinas vidinis faktorius. Ji dalyvauja pasireiškiant kai kurioms metabolizmo reakcijoms, pvz., purinų ir pirimidino nukleotidų sintezei bei aminorūgščių metabolizmui.

Metotreksatas konkurenciniu būdu slopina dihidrofolato reduktazės aktyvumą, todėl stabdomas redukuotųjų folatų formavimasis ląstelėse, slopinama nukleorūgščių bei baltymų sintezė.

LEUCOVORIN-TEVA vartojamas metotreksato toksinio poveikio silpninimui, gydant vidutine arba didele jo doze (leukovorinas vartojamas kaip priešnuodis).

Metastazavusio gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio gydymui kalcio folinatas vartojamas kartu su 5-fluorouraciliu.

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( detoksikuojamoji medžiaga antinavikiniam gydymui, ATC kodas ( V03A F03.

Folino rūgštis (5-formiltetrahidrofolio rūgštis, antianeminė medžiaga) yra veiklioji folio rūgšties forma, žmogaus organizmui būtinas vidinis faktorius. Ji dalyvauja pasireiškiant kai kurioms metabolizmo reakcijoms, pvz., purinų ir pirimidino nukleotidų sintezei bei aminorūgščių metabolizmui.

Metotreksatas konkurenciniu būdu slopina dihidrofolato reduktazės aktyvumą, todėl stabdomas redukuotųjų folatų formavimasis ląstelėse, slopinama DNR, RNR bei baltymų sintezė.

Iš kalcio folinato atsipalaidavusi folino rūgštis greitai virsta veiklia 5-metiltetrahidrofolio rūgštimi.

Skirtingai negu folio rūgščiai, folino rūgščiai (leukovorinui) redukavimas, veikiant dihidrofolato reduktazei, nereikalingas, todėl dihidrofolato reduktazės blokatoriai folino rūgšties poveikio netrikdo.

Metotreksato poveikis daugiausiai priklauso nuo ląstelių dalijimosi greičio, todėl jo citostatinis poveikis pasireiškia greitai augantiems audiniams, t. y. ne tik navikams, bet ir kitiems greitai proliferuojantiems audiniams: odai, gleivinei, kaulų čiulpams bei lytinėms liaukoms. Nuo metotreksato sukeliamo žalingo poveikio minėtus gyvybiškai svarbius organus gali apsaugoti kalcio folinatas (N5-formil-THF = folino rūgštis = citrovoro faktorius).

Citotoksinį 5-fluorouracilio poveikį lemia fluorodeoksiuridino trifosfato (FdUMP) prisijungimas prie timidilato ligazės ir dėl to jos aktyvumo slopinimas. Pavartojus kalcio folinato, atsiranda daugiau folatų kofaktorių, kurie padidina FdUMP jungimąsi prie timidilato ligazės.

Farmakokinetinės savybės

Svarbiausias folino rūgšties metabolitas yra 5-metiltetrahidrofolio rūgštis, gaminama daugiausiai kepenyse ir plonųjų žarnų gleivinėje.

Preparato suleidus į veną arba raumenis, pusinės šio metabolito eliminacijos laikas yra maždaug 6 valandos.

Biologinis išgertų folinatų prieinamumas mažėja didėjant dozei, kadangi folatų rezorbcija tampa įsotinta.

Ekskrecija. 80 – 90 ( dozės išsiskiria su šlapimu neveiklių metabolitų (5- formiltetrahidrofolatų bei 10-formiltetrahidrofolatų pavidalu), 5 – 8 ( dozės ( su išmatomis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>