Vaistinis preparatas: Getmisi
Puslapis: 10


*53 (30,3)

*8 (4,6)

*

*Leukopenija

*11 (6,3)

*1 (0,6)

*84 (48)

*9 (5,1)

*

*Ne laboratorinių tyrimų duomenys

*

*

*

*

*

*Hemoragija

*0 (0)

*0 (0)

*3 (1,8)

*0 (0)

*

*Febrilinė neutropenija

*0 (0)

*0 (0)

*2 (1,1)

*0 (0)

*

*Su neutropenija nesusijusi infekcija

*

0 (0)

*

0 (0)

*

0 (0)

*

1 (0,6)

*

*Sensorinė neuropatija gydymo gemcitabino ir karboplatinos deriniu metu pasireiškė dažniau, negu monoterapijos karboplatina metu.

4.9 Perdozavimas

Priešnuodžio perdozavus gemcitabiną nežinoma. Ne didesnių kaip 5 700 mg/m2 dozių, per 30 min. infuzuojamų kas dvi savaitės, toksinis poveikis buvo kliniškai priimtinas. Įtarus perdozavimą, reikia sekti atitinkamų ląstelių kiekį paciento kraujyje ir, prireikus, pradėti palaikomąjį gydymą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – pirimidino analogai, ATC kodas – L01BC05.

Citotoksinis aktyvumas ląstelių kultūroje

Gemcitabinas sukelia reikšmingą citotoksinį poveikį daugelio kultivuojamų pelių ir žmogaus navikų ląstelėms. Jo poveikis yra specifinis ląstelių ciklo fazei. Gemcitabinas pirmiausiai naikina tas ląsteles, kuriose vyksta DNR sintezė (S fazė), o tam tikromis sąlygomis blokuoja ląstelių G1 fazės progresavimą į S fazę. In vitro citotoksinis gemcitabino poveikis priklauso nuo koncentracijos ir ekspozicijos trukmės.

Priešnavikinis poveikis, pasireiškęs ikiklinikinių tyrimų metu

Tyrimų su gyvūnų navikų modeliais metu priešnavikinis gemcitabino poveikis priklausė nuo gydymo plano. Kasdien vartojamas gemcitabinas sukėlė didelį gyvūnų kritimą, o priešnavikinis aktyvumas buvo minimalus. Jeigu vis dėlto gemcitabinas vartojamas kas 3 ar 4 paros, jį galima vartoti nemirtinomis dozėmis, sukeliančiomis stiprų priešnavikinį poveikį daugeliui įvairių pelių navikų.

Veikimo būdas

Veikimo būdas ir metabolizmas ląstelėje: Gemcitabinas (dFdC),, kuris yra pirimidino antimetabolitas ląstelėje veikiant nukleozido kinazei metabolizuojamas į aktyvius difosfato (dFdCDF) ir trifosfato (dFdCTF) nukleozidus. Citotoksinis gemcitabino poveikis priklauso nuo dFdCDF ir dFdCTF nukleozidų sukeliamo DNR sintezės slopinimo. Visų pirma dFdCDF slopina ribonukleozido reduktazės, kuri vienintelė katalizuoja DNR sintezei būtino deoksinukleozido trifosfato (dCTF) gamybos reakcijas, aktyvumą. Kai dFdCDF šio fermento aktyvumą nuslopina, sumažėja deoksinukleozidų, ypač dCTF, kiekis. Antra, dFdCTF konkuruoja su dCTF dėl įsijungimo į DNR (savo poveikio stiprinimas).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>