Vaistinis preparatas: ALPRAZOLAM-GRINDEKS
Puslapis: 5


Jeigu ligonis sąmonės nepraradęs, greitai po apsinuodijimo naudinga sukelti vėmimą, jeigu praradęs, ( išplauti skrandį. Jeigu skrandžio ištuštinimas naudos nedavė, būtina duoti gerti aktyvintųjų anglių, prireikus kartu su vidurių laisvinamaisiais preparatais. Pacientui, išgėrusiam labai didelę alprazolamo dozę, šios priemonės gali būti naudingos ir praėjus daug laiko po apsinuodijimo. Tokios priemonės kaip diurezės stiprinimas ir hemodializė yra mažai naudingos. Kaip priešnuodžio galima vartoti flumazenilio.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – anksiolitikai, benzodiazepino dariniai, ATC kodas – N05BA12.

Alprazolamas yra veiksmingas anksiolitikas. Jis, kaip ir kiti benzodiazepinai, ne tik silpnina nerimą, bet ir migdo, atpalaiduoja raumenis, slopina CNS bei traukulius. Alprazolamas veikia centrinėje nervų sistemoje esančius specifinius benzodiazepinams jautrius receptorius. Kadangi funkcine prasme šie receptoriai yra susiję su svarbiausio slopinamojo mediatoriaus, t. y. gama aminosviesto rūgšties (angl. GABA) receptoriais, todėl alprazolamas padidina GABA aktyvumą galvos smegenyse.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas alprazolamas absorbuojamas greitai, biologinis prieinamumas yra 80( arba didesnis, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1 – 2 val. Pavartojus vieną dozę, koncentracija kraujo plazmoje buvo tiesiogiai proporcinga dozės dydžiui: išgėrus 0,5 – 3 mg, didžiausia koncentracija plazmoje buvo 7 – 40 ng/ml. Vartojant kartotines 1,5 – 10 mg paros dozes, vidutinė koncentracija kraujyje tuo metu, kai nusistovėjo pastovi apykaita, buvo 18,3 – 100 ng/ml.

Vidutinis pusinės alprazolamo eliminacijos laikas yra 12 – 15 val.

Daugiausiai alprazolamo ir jo metabolitų išsiskiria su šlapimu. Svarbiausi metabolitai, kurių būna šlapime, yra ( hidroksialprazolamas ir benzofenono darinys, kurių būna kraujo plazmoje, ( ( hidroksialprazolamas ir 4-hidroksialprazolamas. Benzofenono darinys yra beveik visiškai neaktyvus. Biologinis ( hidroksialprazolamo aktyvumas yra toks pat kaip alprazolamo, o biologinis 4-hidroksialprazolamo aktyvumas yra 10 kartų silpnesnis už alprazolamo. Kraujo plazmoje šių metabolitų koncentracija būna maža. Pusinės jų eliminacijos laikas yra toks pat kaip alprazolamo, vadinasi, metabolitų įtaka biologiniam alprazolamo aktyvumui yra maža. In vitro prie kraujo serumo baltymų prisijungia 80( alprazolamo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimo metu, sugirdžius žiurkėms alprazolamo, 150 kartų didesnėmis dozėmis nei maksimali rekomenduojama žmogaus paros dozė (10 mg per parą), kancerogeninio poveikio neparodė.

Tyrimai in vitro ir in vivo mutageninio alprazolamo poveikio neparodė.

Sugirdžius žiurkėms alprazolamo, 25 kartus didesnėmis dozėmis nei maksimali rekomenduojama žmogaus paros dozė (10 mg per parą), vaisingumo sutrikimų nepasireiškė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

0,25 mg tabletės

Dokuzato natrio druska

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>