Vaistinis preparatas: LOPERAMIDUM WZF Polfa
Puslapis: 4


Loperamido hidrochloridas viduriavimą slopina 3 kartus stipriau nei difenoksilatas ir 50 kartų nei kodeinas. Skirtingai nuo įprastų opioidinių vaistinių preparatų nuo viduriavimo, loperamido hidrochloridas geba surišti ir nuslopinti baltymą kalmoduliną, kuris reguliuoja jonų pernešimą žarnose. Kodeinas bei kiti opioidai veikia centrinėje nervų sistemoje esančius opioidinius receptorius, o loperamido hidrochloridas veikia tik periferinius receptorius, slopindamas peristaltiką bei ilgindamas žarnose esančio skysčio absorbciją.

Veiklioji medžiaga metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Nepakitusios veikliosios medžiagos į sisteminė kraujotaką patenka labai mažai, per kraujo ir smegenų barjerą ji neprasiskverbia.

Loperamido hidrochlorido dozė, net 10 kartų didesnė už gydomąją, euforijos nesukelia.

Loperamido hidrochloridas pripratimo nesukelia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Iš virškinimo trakto absorbuojama maždaug 65% išgerto vaistinio preparato. Jis metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl bendras biologinis prieinamumas yra tik maždaug 17%. Apie 35% absorbuoto loperamido hidrochlorido išsiskiria su tulžimi į išmatas, daugiausia gliukuronatų pavidalu. Po to, dalyvaujant žarnyno florai, vyksta hidrolizė ir preparatas vėl virsta pradine veikliąja medžiaga. Kita absorbuoto loperamido hidrochlorido dalis pasišalina su šlapimu metabolitų bei nepakitusiu (maždaug 1%) pavidalu.

Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje būna po 4 valandų. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra 1012 valandų. Su plazmos baltymais susijungia maždaug 96,5% preparato. Poveikis trunka daugiausia 24 valandas.

Gydomosiomis dozėmis vartojamas loperamido hidrochloridas sisteminio poveikio nedaro.

Jeigu yra kepenų nepakankamumas, loperamido hidrochlorido koncentracija kraujyje gali didėti, todėl būtinos atsargumo priemonės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Loperamido hidrochlorido ūminio toksinio poveikio tyrimų metu nepastebėta jokio specifinio toksinio poveikio.

Lėtinis toksinis poveikis

Loperamido hidrochlorido lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu nepastebėta jokio specifinio toksinio poveikio.

Mutageninis ir kancerogeninis poveikis

Mutageninis loperamido poveikis ištirtas nepakankamai. Iki šiol atliktų tyrimų metu mutageninio poveikio nepastebėta. Ilgalaikių kancerogeninio poveikio tyrimų su gyvūnais neatlikta.

Toksinis poveikis dauginimuisi

Toksinio poveikio dauginimuisi tyrimų su gyvūnais duomenimis, dozės, kurios nesukelia toksinio poveikio patelei, toksikologiškai reikšmingo poveikio vaisingumui, embrionų žuvimui ir žindymui nedaro. Teratogeninio poveikio nepastebėta

Loperamido išsiskiria su žindyvės pienu. Ar vaistinio preparato galima vartoti nėščioms moterims, nežinoma, kadangi nėra patirties.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

Povidonas 25

Stearino rūgštis

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>