Vaistinis preparatas: Losartan Hydrochlorothiazide Actavis
Puslapis: 12


Losartan Hydrochlorothiazide Actavis veiksmingai mažina kraujospūdį vyrams ir moterims, juodaodžiams ir nejuodaodžiams, jaunesniems (< 65 metų) bei senyviems (( 65 metų) pacientams ir yra veiksmingas visų laipsnių hipertenzijai gydyti.

Losartanas

Losartanas yra sintetinis geriamasis angiotenzinui II jautrių receptorių (AT1 tipo) blokatorius. Stiprus vazokonstriktorius angiotenzinas II yra svarbiausias aktyvus renino ir angiotenzino sistemos hormonas ir svarbus hipertenzijos patofiziologiją lemiantis veiksnys. Angiotenzinas II prisijungia prie AT1 receptorių, kurių yra daugelyje audinių (pvz., lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse, antinksčiuose, inkstuose ir širdyje), todėl sukelia tam tikrą svarbų biologinį poveikį, įskaitant vazokonstrikciją bei aldosterono išsiskyrimą. Be to, angiotenzinas II stimuliuoja lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją.

Losartanas selektyviai blokuoja AT1 receptorius. Tiek losartanas, tiek jo farmakologiškai aktyvus karboksirūgšties metabolitas (E-3174) in vitro ir in vivo blokuoja visą fiziologiškai reikšmingą angiotenzino II poveikį, nepaisant jo sintezės būdo ir šaltinio.

Losartanas nedaro agonistinio poveikio ir neblokuoja kitų kardiovaskulinės sistemos reguliacijai svarbių hormonų receptorių ar jonų srovės kanalų. Be to, losartanas neslopina AKF (kininazės II) – fermento, kuris skaldo bradikininą. Dėl to neskatinamas bradikinino medijuojamas nepageidaujamas poveikis.

Kai vartojama losartano, kraujo plazmoje padidėja renino aktyvumas, nes nefunkcionuoja neigiamas grįžtamasis ryšys tarp angiotenzino II koncentracijos ir renino sekrecijos. Padidėjus renino aktyvumui kraujo plazmoje, padidėja angiotenzino II koncentracija plazmoje. Nepaisant jos padidėjimo, antihipertenzinis aktyvumas bei aldosterono koncentracijos kraujo plazmoje mažinimas išlieka, vadinasi, angiotenzinui II jautrių receptorių blokada yra veiksminga. Nutraukus losartano vartojimą, kraujo plazmoje renino aktyvumas ir angiotenzino II kiekis per tris paras sumažėja iki pradinių reikšmių.

Tiek losartano, tiek svarbiausio aktyvaus jo metabolito afinitetas AT1 receptoriams yra daug didesnis nei AT2 receptoriams. Aktyvaus metabolito poveikis yra 10 - 40 kartų stipresnis nei losartano, vertinant atititinkamu svorio santykiu.

Tyrimo, specialiai suplanuoto nustatyti kosulio dažnį losartanu, palinginti su AKF inhibitoriais, gydomiems pacientams, metu nustatyta, kad kosulio dažnis losartano arba hidrochlorotiazido vartojusiems pacientams buvo panašus bei reikšmingai mažesnis, negu pacientams, gydytiems AKF inhibitoriais. Be to, 16 dvigubai aklo metodo klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 4131 pacientas, bendros analizės metu nustatyta, kad savanoriškų pranešimų apie kosulį dažnis buvo panašus pacientams, gydytiems losartanu (3,1%), placebu (2,6%) arba hidrochlorotiazidu (4,1%), o AKF inhibitoriais gydytiems pacientams kosulio dažnis buvo 8,8%.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>