Vaistinis preparatas: Marcaine Spinal Heavy
Puslapis: 5


Marcaine Spinal vartojant pagal rekomendacijas, kraujyje neturėtų susidaryti tokia didelė koncentracija, kuri galėtų lemtį sisteminį toksinį poveikį. Vis dėlto, kartu su šiais vaistiniais preparatais vartojant kitus lokalius anestetikus, toksinis poveikis sumuojasi ir gali pasireikšti sisteminių toksinių reakcijų (taip pat žr. 4.8.2 ir 4.8.3 skyrius).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietiniai anestetikai, amidai, ATC kodas – N01B B01.

Bupivakainas yra amidų grupės lokalus anestetikas. Pavartotas intratekaliai jis pradeda veikti greitai ir veikia vidutinį arba ilgą laiką (veikimo trukmė priklauso nuo dozės).

Bupivakainas, kaip ir kiti lokalūs anestetikai, slopina įeinamąją natrio jonų srovę per nervinių ląstelių membranas, todėl laikinai blokuoja impulsų sklidimą nervinėmis skaidulomis.

Marcaine Spinal Heavy 5 mg/ml injekcinis tirpalas yra hiperbarinis, todėl jo pradinis pasiskirstymas intratekaliniame tarpe priklauso nuo sunkio jėgos. Dėl mažos dozės vaistinio preparato intratekalinis persiskirstymas lemia palyginus mažos koncentracijos susidarymą, todėl lokali anestezija linkusi būti trumpesnė. Tirpalai, kuriuose nėra gliukozės, sukelia sunkiau numatomo stiprumo, tačiau ilgesnės trukmės blokadą negu hiperbariniai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bupivakaino pKa yra 8,2, pasiskirstymo koeficientas – 346 (25 (C temperatūroje, n-oktanol / fosfato buferiniame tirpale, kurio pH yra 7,4). Bupivakaino metabolitai turi silpnesnį negu nepakitęs vaistas farmakologinį aktyvumą.

Bupivakaino absorbcija iš subarachnoidinio tarpo yra visiška ir dviejų fazių, kurių metu pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 50 min. ir 408 min. Lėta absorbcijos fazė riboja bupivakaino elininacijos greitį, todėl į subarachnoidinį tarpą sušvirkšto bupivakaino tariamasis galutinės pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis negu sušvirkšto į veną. Intratekalinei anestezijai reikia mažos bupivakaino dozės, todėl plazmoje atsiranda mažesnė jo koncentracija, negu po kitokios regioninės anestezijos. Paprastai kiekvienas 100 mg sušvirkšto bupivakaino sukelia jo didžiausios koncentracijos plazmoje padidėjimą maždaug 0,4 mg/l. Tai reiškia, kad pavartojus 20 mg dozę turėtų atsirasti maždaug 0,1 mg/l koncentracija plazmoje.

Sušvirkšto į veną bupivakaino bendras klirensas kraujo plazmoje būna 0,58 l/min., tariamasis pusiausvyrinis pasiskirstymo tūris – 73 l, galutinės pusinės eliminacijos laikas – 2,7 val., tarpinis ekstrakcijos kepenyse santykis – 0,38. Plazmoje daugiausia bupivakaino būna prisijungusio prie alfa-l rūgščiojo glikoproteino (iš viso plazmoje prisijungusio būna 96 % vaisto). Beveik visą bupivakaino klirensą lemia metabolizmas kepenyse. Kepenų fermentų aktyvumo pokyčiai jį veikia labiau negu kepenų kraujotakos pokyčiai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>