Vaistinis preparatas: Perindobax
Puslapis: 12


Iš maždaug 20 ( absorbuoto perindoprilio susidaro veiklusis metabolitas perindoprilatas. Be veikliojo metabolito atsiranda dar penki neveiklūs perindoprilio metabolitai. Perindoprilio pusinis eliminacijos periodas plazmoje yra 1 val. Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 34 val.

Maistas mažina perindoprilio virtimą perindoprilatu, vadinasi, ir biologinį prieinamumą, todėl perindoprilį reikia gerti vieną kartą per parą ryte prieš valgį.

Neprisijungusio perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg. Tik maža dalis perindoprilato prisijungia prie baltymų (prie angiotenziną konvertuojančio fermento prisijungia mažiau kaip 30 ( perindoprilato), bet prisijungimas priklauso nuo koncentracijos.

Perindoprilatas šalinamas su šlapimu. Neprisijungusios frakcijos pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 35 val. Dėl perindoprilato atsipalaidavimo iš junginių su angiotenziną konvertuojančiu fermentu pusinės efektyvios eliminacijos periodas trunka 25 val., pusiausvyrinė koncentracija nusistovi per 4 paras.

Vartojant kartotines dozes, perindoprilio organizme nesikaupia.

Iš senyvų žmonių ir ligonių, sergančių širdies nepakankamumu ar inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo perindoprilis eliminuojamas lėčiau. Inkstų funkcijos sutrikimo atveju dozę rekomenduojama nustatyti, atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą (kreatinino klirensą).

Perindoprilato klirensas atliekant dializę yra 70 ml/min.

Kepenų ciroze sergančių ligonių organizme perindoprilio farmakokinetika pakinta. Pradinės molekulės klirensas kepenyse sumažėja dvigubai. Visgi perindoprilato kiekis nesumažėja, todėl dozės keisti neprireikia (taip pat žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Geriamo perindoprilio lėtinio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėms ir beždžionėms duomenimis, organas taikinys buvo inkstai. Inkstų pažaida buvo laikina.

Tyrimai in vitro ir in vivo mutageninio poveikio neparodė.

Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai su žiurkėmis, pelėmis, triušiais ir beždžionėmis embriotoksinio ir teratogeninio poveikio neparodė. Vis dėlto AKF inhibitorių grupės vaistiniai preparatai nepalankiai veikia vėlyvąją vaisiaus vystymosi fazę, tai lėmė žiurkių ir triušių vaisių žuvimą bei sklaidos trūkumus: nustatyta inkstų pažaida, padaugėjo jauniklių perinatalinis ir postnatalinis mirtingumas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė (E 460)

Magnio stearatas (E 470b)

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas (E 551)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC lizdinių plokštelių pakuotė

Permatomos PVC/aliuminio folijos lizdinės plokštelės

Šaltai suspaustų lizdinių plokštelių pakuotė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>