Vaistinis preparatas: Nexmezol
Puslapis: 8


Maždaug 3% populiacijos neturi funkcionuojančio CYP2C19 fermento. Tokie žmonėms vadinami lėtaisiais metabolizuotojais. Pagrindinis ezomeprazolo metabolizmo katalizatorius jų organizme tikriausiai yra CYP3A4. Pakartotinai vartojant 40 mg ezomeprazolo 1 kartą per parą, vidutinis AUC lėtų metabolizuotojų plazmoje būna maždaug 100 % didesnis negu turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (ekstensyvių metabolizuotojų). Vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje būna didesnė maždaug 60 %. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.

Senyvas (71-80 metų) amžius reikšmingos įtakos ezomeprazolo metabolizmui neturi.

Išgėrus vieną 40 mg ezomeprazolo dozę, vidutinis AUC moterų plazmoje būna maždaug 30 % didesnis negu vyrų. Pakartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, su lytimi susijusių skirtumų nenustatyta. Šie duomenys įtakos ezomeprazolo dozavimui neturi.

Sutrikusi organų funkcija

Ezomeprazolo metabolizmas gali sutrikti dėl lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo. Sunkiai sutrikus kepenų funkcijai, ezomeprazolas metabolizuojamas lėčiau, jo AUC plazmoje padidėja 2 kartus, todėl šio vaisto negalima vartoti didesnėmis kaip 20 mg dozėmis. Vartojant ezomeprazolą 1 kartą per parą, vaistas ir pagrindiniai jo metabolitai organizme nesikaupia.

Su pacientais, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, ezomeprazolo tyrimų neatlikta. Per inkstus šalinami ezomeprazolo metabolitai, bet ne nepakitęs vaistas, todėl sutrikusi inkstų funkcija ezomeprazolo metabolizmo pokyčių neturėtų sukelti.

Vaikams ir paaugliams nuo 12 iki 18 metų

Kartotinai vartojant 20 mg ir 40 mg ezomeprazolo, suminė ekspozicija (AUC) ir didžiausios koncentracijos plazmoje susidarymo laikas (tmax) 1218 metų vaikams ir paaugliams buvo panašūs kaip suaugusiems, vartojantiems ezomeprazolą tokiomis pačiomis dozėmis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastiniais ikiklinikiniais kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai tyrimais pavojaus žmonėms nenustatyta. Su žiurkėmis atliktais raceminio mišinio kancerogeninio poveikio tyrimais nustatyta skrandžio enterochromafininių ląstelių hiperplazija ir karcinoidų. Šių poveikių žiurkių skrandžiui priežastis – skandžio rūgšties gamybos sumažėjimo sukelta ilgalaikė stipriai išreikšta hipergastrinemija. Jų pasireiškia žiurkėms ilgai duodant skrandžio rūgšties sekrecijos inhibitorių.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys:

Sacharozė

Kukurūzų krakmolas

Skysta gliukozė

Hidroksipropilceliuliozė

Povidonas

Talkas

Titano dioksidas (E171)

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato (1:1) kopolimeras

Glicerolio monostearatas

Propilenglikolis

Stearino rūgštis

Polisorbatas 80

Simetikonas

Mikrokristalinė celiuliozė

Makrogolis 6000

Krospovidonas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė:

Hipromeliozė

Makrogolis 6000

Titano dioksidas (E171)

Talkas

Raudonasis geležies oksidas (E 172)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>