Vaistinis preparatas: UNIFLOX
Puslapis: 6


Mažiau nei 5 % ofloksacino pasišalina su šlapimu metabolitų pavidalu. Yra nustatyti 3 ofloksacino metabolitai: ofloksacino gliukuronidas, desmetilofloksacinas ir ofksacino-N-oksidas. Demetilofloksacinas pasižymi antibakteriniu poveikiu ir jo organizme gali būti nuo 2 iki 20 % visos ofloksacino koncentracijos. Net esant inkstų nepakankamumui, metabolitų kiekis nepadidėja ir išlieka kliniškai nereikšmingas.

Eliminacija

Ofloksacinas pasišalina pro inkstus. Tyrimų su sveikais savanoriais metu nustatyta, kad išgėrus vienkartinę 100  600 mg dozę per 72 valandas į šlapimą išskiriama 72 – 98,5 % nepakitusio ofloksacino. Desmetilofloksacino į šlapimą išskiriama 3,4 – 3,7 %. Ofloksacino-N-oksido nustatyta tik vieno tiriamojo šlapime, o ofloksacino gliukuronido tiriamųjų šlapime nustatyta nebuvo.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi ofloksacinas daugiausiai eliminuojamas pro inkstus, todėl, sumažėjus glomerulų filtracijos greičiui, padidėja pusinės eliminacijos periodas. Nustatyta, kad esant CLCR > 20 ml/min t1/2 reikšmės pasižymi linijine priklausomybė nuo kreatinino klirenso, kreatinino klirensui sumažėjus žemiau t1/2 reikšmės stipriai padidėja. Vartojant vaistą vietiškai, į sisteminę kraujotaką patenka tik kliniškai nereikšmingas kiekis, tačiau manoma, kad pacientams su sutrikusia inkstų funkcija yra galimai padidėjęs sisteminio šalutinio poveikio pavojus.

Senyvi pacientai. Nustatyta, kad šiems pacientams ofloksacino kaupimasis organizme gali padidėti apie 20 %, tačiau, nei vartojant vaisto per burną, nei vartojant vietiškai, dozės koreguoti nereikia.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ofloksacino ūminis toksinis poveikis buvo vertinamas duodant jo žiurkėms, pelėms, šunims ir beždžionėms, švirkščiant po oda pelėms ir žiurkėms bei leidžiant į veną žiurkėms, pelėms ir šunims. Pasireiškė ptozė, sedacija, prostracija, hipopnojė, dispnėja, sumažėjo aktyvumas, atsirado traukulių. Atliekant nekropsiją, paprastai būdavo randama plaučių kongestija (kraujo priplūdimas).

Atliekant toksikologinius tyrimus su gyvūnais, ofloksacinas vaisingumo nepažeidė, nesukėlė nepageidaujamo poveikio vaisiaus vystymuisi vėlyvuoju vaikingumo laikotarpiu, neturėjo įtakos palikuonių atsivedimui, žindymui, palikuonio gyvybinėms funkcijoms bei augimui.

Ilgalaikių kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis neatlikta. Ofloksacinas mutageninio poveikio nesukėlė, atlikus Ames bakterijų testą, citogeninio poveikio tyrimą in vitro ir in vivo, seserinių chromatidžių apsikeitimo tyrimą, DNR atsinaujinimo testą bei dominuojantį letalinio poveikio tyrimą.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Benzalkonio chloridas

Natrio-divandenilio fosfatas dihidratas

Dinatrio fosfatas dihidratas

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

Pirmą kartą atidarius talpyklę, tirpalo tinkamumo laikas yra 28 dienos.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Negalima šaldyti.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>