Vaistinis preparatas: Metronidazole Fresenius 0,5 %
Puslapis: 4


Metronidazolas lengvai patenka į vienaląsčių pirmuonių organizmą ir bakterijas, bet nepatenka į žinduolių ląsteles. Jo gebėjimas oksiduoti ir redukuoti yra mažesnis negu elektronus pernešančio baltymo ferodoksino gebėjimas oksiduoti ir redukuoti. Šio baltymo yra anaerobuose ir kai kuriuose fakultatyviniuose anaerobuose. Potencialų skirtumas redukuoja metronidazolo nitro- grupę. Redukuota vaisto forma suardo mikroorganizmo DNR grandinę, sutrinka mikrobo ląstelės nukleorūgščių sintezė ir ląstelė žūsta.

Medikamentas daro stiprų baktericidinį poveikį toliau išvardytoms anaerobinėms bakterijoms.

( Gramneigiamoms lazdelėms: Bacteroides padermių, ypač Bacteroides fragilis (B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B. thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium padermėms, Veillonella.

( Gramteigiamoms lazdelėms: Eubacterium, Clostridium.

( Gramteigiamiems kokams: Peptococcus ir Peptostreptococcus rūšims.

Metronidazolo MIC 90 (mažiausia slopinamoji koncentracija) šioms padermėms yra

0,125 - 6,25 (g/ml. Jis nedaro baktericidinio poveikio daugumai aerobinių bakterijų, fakultatyviniams anaerobams, grybeliams ir virusams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Mažiau kaip 20 ( kraujyje esančio vaistinio preparato jungiasi su plazmos baltymais. Tiek išgerto, tiek injekuoto preparato koncentracija kraujyje yra tiesiogiai proporcinga dozei.

Enteriniu būdu pavartotas metronidazolas labai gerai rezorbuojasi iš virškinimo trakto. Jo patenka į daugelį audinių, terapinė koncentracija būna kauluose, pilvo organuose, tulžyje, seilėse, makšties, sėklidžių sekrete, jo prasiskverbia į motinos pieną, placentą, patenka į abscesus (įskaitant kepenų), vidurinės ausies bei cerebrospinalinį skystį (sergant meningitu, preparato smegenų skystyje būna 43 ( plazmos koncentracijos).

Jei kepenų funkcija nepažeista, medikamento pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 8 valandos, o jei yra alkoholinis kepenų funkcijos pažeidimas – 10 - 29 valandos.

Metronidazolas metabolizuojamas kepenyse hidroksilinimo, oksidacijos bei prisijungimo prie gliukurono rūgšties būdu.

Pro inkstus išsiskiria 60 – 80 ( preparato, kita dalis - su tulžimi nepakitusio medikamento ir metabolitų forma.

Infuzavus terapinę metronidazolo dozę į veną, didžiausia pusiausvyrinė vaisto koncentracija plazmoje būna 25 (g/ml, o mažiausia – 18 (g/ml.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Medikamento, suleisto žiurkėms į pilvo ermę, LD50 yra 2,6 g/kg kūno svorio.

Didžiausia metronidazolo dozė (250 mg/kg kūno svorio), sušvirkšta žiurkėms į veną, toksinio poveikio nesukėlė.

Apvaisintoms žiurkėms injekavus metronidazolo dozę, 5 kartus didesnę už tokią, kokia skiriama žmogui, poveikio vaisiui nesukėlė.

Tyrimų su pelėmis ir žiurkėmis metu pastebėtas kancerogeninis metronidazolo poveikis.

Preparatas daro mutageninį poveikį bakterijoms ir grybeliams. Ar žinduoliams šis medikamentas sukelia tokį poveikį, nežinoma.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6. 1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Dinatrio vandenilio fosfato dihidratas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>