Vaistinis preparatas: Nebivolol-Teva
Puslapis: 10


Nebivololis intensyviai metabolizuojamas, iš dalies į aktyvius hidroksimetabolitus. Nebivololio metabolizmo būdai yra aliciklinis ir aromatinis hidroksilinimas, N-dealkilinimas ir gliukuronizacija. Be to, hidroksilinti metabolitai sudaro gliukoronidus. Nebivololio aromatinis hidroksilinimas priklauso nuo genetiškai nulemto CYP2D6 oksidacinio polimorfizmo. Pacientų, kurie medikamentą metabolizuoja greitai, organizme išgerto nebivololio biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 12%, kurie medikamentą metabolizuoja lėtai ( beveik visiškas. Tokią pačią dozę išgėrus nusistovėjus pusiausvyrinei nebivololio koncentracijos kraujo plazmoje, didžiausia nepakitusio nebivololio koncentracija lėtai medikamentą metabolizuojančių žmonių organizme yra beveik 23 kartus didesnė nei jį metabolizuojančių greitai. Nepakitusio vaisto ir kartu aktyvių jo metabolitų didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra tik 1,3-1,4 karto didesnė. Dėl Nebivolol - Teva metabolizmo greičio skirtumų žmonių organizme, jo dozes kiekvienam pacientui reikia parinkti individualiai. Pacientams, kurie vaistą metabolizuoja lėtai, gali reikėti mažesnės dozės.

Be to, dozę reikia individualiai nustatyti vyresniems nei 65 metų žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu (žr. 4.2 skyrių).

Pacientų, kurių organizme nebivololis metabolizuojamas greitai, jo enantiomerų pusinės eliminacijos periodas yra vidutiniškai 10 valandų. Asmenų, kurių organizme vaistas metabolizuojamas lėtai, šis laikas yra 3-5 kartus ilgesnis. Pacientų, kurių organizme vaistas metabolizuojamas greitai, RSSS-enantiomero koncentracija kraujo plazmoje yra šiek tiek didesnė negu SRRR-enantiomero. Jei organizme vaistas metabolizuojamas lėtai, šis skirtumas yra didesnis. Greitai vaistą metabolizuojančių žmonių organizme abiejų enantiomerų hidroksilintų metabolitų pusinės eliminacijos periodas yra vidutiniškai 24 valandos, lėtai metabolizuojančių organizme šis laikas yra du kartus ilgesnis. .

Daugumos žmonių (medikamentą metabolizuojančių greitai) organizme pusiausvyrinė nebivololio koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po 24 val., hidroksilintų metabolitų – po kelių dienų.

1 – 30 mg dozių koncentracija kraujo plazmoje yra proporcinga išgertos dozės dydžiui. Nebivololio farmakokinetika nuo paciento amžiaus nepriklauso.

Pasiskirstymas

Didžiausia nebivololio enantiomerų dalis kraujo plazmoje prisijungia prie albumino. 98,1% SRRR-nebivololio ir 97,9% RSSS-nebivololio prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Pasiskirstymo tūris: 10.1-39.4 l/kg

Ekskrecija

Savaitę vartojus nebivololio, 38% dozės išsiskiria su šlapimu, 48% - su išmatomis. Su šlapimu išsiskiria mažiau kaip 0,5% nepakitusio nebivololio.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių tyrimų duomenys genotoksinio ir galimo kancerogeninio poveikio rizikos žmogui nerodo.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Krospovidonas A

Poloksameras 188

Povidonas K 30

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>