Vaistinis preparatas: Rosuvastatin Teva
Puslapis: 10


Nedideliam skaičiui pacientų, vartojusių rozuvastatino (kaip ir kitų HMG KoA reduktazės inhibitorių) buvo pastebėtas nuo dozės priklausomas transaminazių aktyvumo kraujo plazmoje padidėjimas, kuris daugumoje atvejų buvo lengvas, besimptomis ir trumpalaikis.

4.9 Perdozavimas

Vaisto perdozavus specifinio gydymo nėra. Perdozavimo atveju pacientą reikia atidžiai stebėti ir taikyti simptominį bei palaikomąjį gydymą. Reikia sekti kepenų funkciją ir matuoti KK kiekį kraujo serume. Hemodializė vargu, ar bus naudinga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: HMG KoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas: C10A A07.

Veikimo mechanizmas

Rozuvastatinas yra selektyvus ir konkurencinis HMG KoA reduktazės (greitį ribojančio fermento, kuris konvertuoja 3-hidroksi-3-metilglutaril kofermentą A į cholesterolio pirmtaką mevalonatą) inhibitorius. Pagrindinė rozuvastatino veikimo vieta yra kepenys, t. y. tikslinis organas, nuo kurio priklauso cholesterolio kiekio sumažėjimas.

Rozuvastatinas didina MTL receptorių skaičių kepenų ląstelių paviršiuje, todėl skatina MTL patekimą į kepenis ir katabolizmą. Be to, šis vaistas slopina LMTL sintezę kepenyse, todėl mažiną bendrą LMTL ir MTL dalelių skaičių.

Farmakodinaminis poveikis

Rozuvastatinas mažina padidėjusią MTL cholesterolio, bendro cholesterolio ir trigliceridų kiekį bei didina DTL cholesterolio kiekį. Jis taip pat mažina ApoB, ne DTL cholesterolio, LMTL cholesterolio, LMTL trigliceridų kiekį, didina ApoA-I koncentraciją (žr. 1 lentelę) kiekį. Be to, rozuvastatinas mažina MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio ir DTL cholesterolio, ne DTL cholesterolio ir DTL cholesterolio kiekį bei ApoB/ ApoA-I santykius.

1 lentelė. Pacientų, sergančių pirmine IIa arba IIb tipo hipercholesterolemija, reakcija į dozę (koreguotas vidutinis pradinio kiekio pokytis procentais)

Dozė

*N

*MTL cholest.

*Bendras cholest.

*DTL cholest.

*TG

*ne DTL cholest.

*ApoB

*ApoA-I

*

*Placebas

*13

*-7

*-5

*3

*-3

*-7

*-3

*0

*

*5 mg

*17

*-45

*-33

*13

*-35

*-44

*-38

*4

*

*10 mg

*17

*-52

*-36

*14

*-10

*-48

*-42

*4

*

*20 mg

*17

*-55

*-40

*8

*-23

*-51

*-46

*5

*

*40 mg

*18

*-63

*-46

*10

*-28

*-60

*-54

*0

*

*

Pradėjus vaisto vartoti gydomasis poveikis pasireiškė per savaitę (90 % stipriausios reakcijos – per 2 savaites). Stipriausia reakcija paprastai pasireiškė per 4 savaites ir po to buvo palaikoma.

Klinikinis veiksmingumas

Rozuvastatinas yra veiksmingas suaugusiems pacientams, kuriems yra hipercholesterolemija kartu su hipertrigliceridemija arba be jos, nepriklausomai nuo rasės, lyties ir amžiaus, ir tam tikrų grupių žmonėms, pvz., pacientams, kuriems yra cukrinis diabetas ar kuriems yra šeiminė hipercholesterolemija.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>