Vaistinis preparatas: Leponex
Puslapis: 16


Nustatyta, kad Leponex yra antipsichozinis vaistas, kuris skiriasi nuo klasikinių antipsichozinių vaistų.

Farmakologinių eksperimentų metu junginys nesukelia katalepsijos ir neslopina apomorfino ar amfetamino sukelto stereotipinio elgesio. Jis tik silpnai slopina dopamino receptorius D1, D2, D3 ir D5, tačiau stipriai slopina D4 receptorius, be to, jam būdinga stiprus anti alfa adrenerginis, anticholinerginis, antihistamininis ir sujaudinimo reakcijų slopinamasis poveikis. Taip pat jam būdingos antiserotoninerginės savybės.

Kliniškai Leponex sukelia greitą ir ryškų raminimą bei antipsichozinį poveikį šizofrenija sergantiems pacientams, kurie buvo atsparūs gydymui kitokiais vaistais. Daugiausiai trumpalaikių tyrimų metu įrodyta, kad tokiems pacientams Leponex efektyviai slopina ir teigiamus, ir neigiamus šizofrenijos požymius. Atviro klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo 319 gydymui atsparių pacientų, gydytų 12 mėnesių, metu kliniškai reikšmingas pagerėjimas nustatytas 37 % per pirmąsias gydymo savaites ir dar 44 % – baigiantis 12 mėnesiui. Pagerėjimas buvo apibūdinamas 20 % sumažėjusiu nuo pradinio lygmens Brief Psychiatric Rating Scale Score rodmeniu. Be to, kai kuriais aspektais pagerėjo pažintinė funkcija.

Lyginant su klasikiniais antipsichoziniais vaistais, Leponex sukelia mažiau pagrindinių ekstrapiramidinių reakcijų, pvz., ūminę distoniją, į parkinsonizmą panašius nepageidaujamus reiškinius ir akatiziją. Priešingai klasikiniams antipsichoziniams vaistams, Leponex mažai padidina prolaktino koncentraciją arba jos visai nepadidina, todėl nesukelia nepageidaujamų reakcijų, pvz., ginekomastijos, amenorėjos, galaktorėjos ir impotencijos.

Nepageidaujama Leponex sukeliama reakcija, kartais sunki, yra granulocitopenija ir agranulocitozė, kurių dažnis yra atitinkamai 3 % ir 0,7 %. Dėl jų rizikos Leponex galima skirti tik pacientams, kurie yra atsparūs gydymui, ar Parkinsono liga sergantiems pacientams, kuriems yra psichikos sutrikimų bei kitoks gydymas neefektyvus (žr. 4.1 skyrių) ir kuriems reguliariai galima tirti kraują (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbuojasi 9095 % išgerto Leponex. Maistas neveikia nei absorbcijos greičio, nei apimties.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>