Vaistinis preparatas: TAZEPAM
Puslapis: 4


Oksazepamo perdozavus, taikomas simptominis gydymas ir nuolat stebimos bendrosios gyvybinės funkcijos: kvėpavimas, pulsas, kraujo spaudimas.

Specifinis priešnuodis yra flumazenilis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Nervų sistemą veikiantys vaistai, anksiolitikai, benzodiazepino dariniai. ATC kodas – N 05 BA 04

Tazepamo sudėtyje yra 10 mg oksazepamo, kuris priklauso 1,4-benzodiazepinų grupės dariniams. Jis slopina daugelį centrinės nervų sistemos struktūrų (galvos smegenis, įskaitant smegenėles, limbinę sistemą, pagumburį ir nugaros smegenis).

Oksazepamo veikimas yra daugiausiai susijęs su gama aminosviesto rūgštimi (GABA) ir receptorių kompleksu, kuriam priklauso chloro kanalas, GABA-A ir benzodiazepino receptoriai. Oksazepamas skatina GABA prisijungimą prie GABA-A receptoriaus, todėl GABA (oksazepamo poveikio mediatorius) sukelia stipresnį poveikį. GABA-A receptoriaus aktyvavimas didina chloro jonų srautą į neuroną, todėl jis hiperpoliarizuojamas. Dėl šio pokyčio mažėja neurono aktyvumas.

Oksazepamas šalina nerimą ir sukelia migdomąjį poveikį. Jo traukulius slopinantis ir skersaruožius raumenis atpalaiduojantis poveikis yra silpnas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas oksazepamas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo biologinis prieinamumas yra 92 %.

Vieną kartą išgėrus 30 mg, didžiausia koncentracija plazmoje (maždaug 450 ng/ml) būna maždaug po 3 valandų.

88 % oksazepamo prisijungia prie serumo baltymų.

Oksazepamas prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir placentą, jis išsiskiria su žindyvės pienu.

Oksazepamą metabolizuoja kepenys. Jis prijungiamas prie gliukurono rūgšties. Atsiradęs oksazepamo gliukuronatas yra neaktyvus. Medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 8,2 val. (5,7 - 10,9 val.). Ligoniams, sergantiems inkstų veiklos nepakankamumu, oksazepamo pusinės eliminacijos iš plazmos periodas gali pailgėti.

90 % oksazepamo šalinama iš organizmo su šlapimu oksazepamo gliukuronato forma.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Poūmio oksazepamo toksinio poveikio tyrimų su šunimis, kuriems 4 savaites kasdien buvo vartojama ne didesnė kaip 960 mg/kg kūno svorio dozė, metu pastebėtas kraujotakos kolapsas.

Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su šunimis, kurie 52 savaites kasdien vartojo 120 mg/kg kūno svorio dozę, metu oksazepamo toksinio poveikio simptomų nenustatyta.

Toksinio poveikio tyrimo su žiurkėmis, į kurių pašarą 6 savaites kasdien buvo įmaišoma 0,5 % oksazepamo, metu kepenyse atsirado laikinų riebalinių pokyčių.

Oksazepamo kancerogeninio poveikio tyrimų metu nustatyta, kad žiurkių patinams, kurie vartojo dozę, 30 kartų didesnę už didžiausią rekomenduojamą žmogui, atsirado gerybinių skydliaukės folikulinių ląstelių auglių ir prostatos hipertrofija, bei pelėms, kurios vartojo dozę, 35 arba 100 kartų didesnę už vidutinę rekomenduojamą žmogui, – kepenų adenomų.

Kad oksazepamas sukeltų auglį žmogui, duomenų nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>