Vaistinis preparatas: MEDOCLAV
Puslapis: 7


Pacientams, kurių inkstų veikla sutrikusi ar vartojantiems antibiotiko didelėmis dozėmis gali pasireikšti konvulsijos.

Amoksicilinas gali nusėsti ant šlapimo pūslės kateterių, ypač po didelių dozių vartojimo į veną, Būtina reguliariai tikrinti kateterių praeinamumą.

Intoksikacijos gydymas

Virškinimo trakto simptomų gydymas simptominis, atsižvelgiant į vandens ir elektrolitų pusiausvyros korekciją.

Amoksicilinas ir klavulano rūgštis iš kraujotakos gali būti pašalinami hemodializės būdu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – penicilinų deriniai (taip pat ir beta laktamazių inhibitoriai). ATC kodas – J01C R02.

Veikimo mechanizmas

Amoksicilinas yra pusiau sintetinis penicilinas (beta laktaminis antibiotikas), bakterijų peptidoglikano (būtino bakterijų ląstelės sienelės struktūrinio komponento) biosintezės procese slopinantis vieną ar daugiau fermentų (dažnai nurodomų kaip susijusių su peniciliną prijungiančiais baltymais [PPB]). Peptidoglikano sintezės slopinimas silpnina ląstelės sienelę, o tai sukelia ląstelės lizę ir žūtį.

Amoksicilinas jautrus atsparių baterijų gaminamų beta laktamazių poveikiui, todėl vien tik amoksicilino poveikio spektras neapima mikroorganizmų, gaminančių šiuos fermentus.

Klavulano rūgštis yra beta laktamas, savo struktūra panašus į penicilinus. Jis padaro neveikliomis kai kurias beta laktamazes, taip apsaugodamas amoksiciliną nuo suardymo. Viena klavulano rūgštis klinikai reikšmingo antibakterinio poveikio nesukelia.

Farmakokinetikos ir farmakodinamikos santykis

Svarbiausias amoksicilino veiksmingumo rodmuo yra laikas per kurį antibiotiko kocentracija išsilaiko didesnė už mažiausią slopinamąją koncentraciją (T>MSK).

Atsparumo atsiradimo mechanizmai

Yra du pagrindiniai atsparumo amoksicilinui ir klavulano rūgščiai mechanzimai.

Išaktyvinimas beta laktamazėmis (įskaitant B, C ir D klasės), kurių neslopina klavulano rūgštis.

PPB pokytis, kuris slopina antibakterinio preparato trauką taikiniui.

Bakterijų atsparumą gali sukelti arba prie jo atsiradimo prisidėti bakterijų nepralaidumas antibiotikui arba jo išpumpavimas iš ląstelės, ypač jei tai gram neigiamos baterijos.

Koncentracijos ribos

Amoksicilino ir klavulano MSK nurodo Europos antimikrobinių jautrumo tyrimų komitetas (angl. EUCAST).

Mikroorganizmas

*Jautrumo ribos (µg/ml)

*

*

*Jautrūs

*Vidutinio jautrumo

*Atsparūs

*

*Haemophilus influenzae1

*? 1

*-

*> 1

*

*Moraxella catarrhalis1

*? 1

*-

*> 1

*

*Staphylococcus aureus2

*? 2

*-

*> 2

*

*Koaguliazės negaminantys staphylococci22

*? 0,25

*

*> 0,25

*

*Enterococcus1

*? 4

*8

*> 8

*

*Streptococcus A, B, C, G5

*? 0,25

*-

*> 0,25

*

*Streptococcus pneumoniae3

*? 0,5

*1-2

*> 2

*

*Enterobacteriaceae1,4

*-

*-

*> 8

*

*Gram neigiami anaerobai1

*? 4

*8

*> 8

*

*Gram teigiami anaerobai1

*? 4

*8

*> 8

*

*Su rūšimi nesusijęs jautrumas1

*? 2

*4-8

*> 8

*

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>