Vaistinis preparatas: OFTAN DEXA-CHLORA
Puslapis: 4


*(Pacientams, sergantiems chlamidijų arba neiserijų sukeltu konjunktyvitu, kartu reikia paskirti ir sisteminių antimikrobinių preparatų)

*

*Mycoplasmas padermės

*

*

*Įprastai atsparūs mikroorganizmai

*

*Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai

*

*Pseudomonas aeruginosa

*

*

Farmakokinetinės savybės

Deksametazonas ir chloramfenikolis yra riebaluose tirpstančios medžiagos, todėl jos, patekusios į akis, gerai prasiskverbia į akies audinius ir skystį. Jei tepalo įspaudžiama į konjunktyvos maišelį, terapinė deksametazono ir chloramfenikolio koncentracija būna priekiniame akies obuolio paviršiuje.

Lokalaus tepalo vartojimo užpakaliniam akies obuolio paviršiui gydyti nepakanka.

Dalis taip pavartoto medikamento per ašarų kanalą, nosies gleivinę, nosiaryklę ir virškinimo traktą gali absorbuotis į sisteminę kraujotaką, tačiau sisteminėje kraujotakoje preparato koncentracija būna neišmatuojama.

Enteriniu būdu pavartoto deksametazono biologinis prieinamumas būna 75 – 80 (, tariamasis pasiskirstymo tūris - 0,82 l/kg kūno svorio, pusinės eliminacijos periodas plazmoje – 3 valandos. Deksametazoną metabolizuoja CYP2C fermentai, metabolitai išsiskiria su tulžimi.

75 – 90 ( į sisteminę kraujotaką patekusio chloramfenikolio kepenyse metabolizuojama į neaktyvius gliukuronidus ir daugiausia (80 – 90 () išsiskiria su šlapimu. Pusinės chloramfenikolio eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 2 – 4 valandos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių tyrimų metu poveikis pasireiškė tiktai tokiu atveju, kai gyvūnų organizme ekspozicija buvo daug didesnė už maksimalią žmogaus organizme, todėl klinikai tokio poveikio reikšmė yra maža.

Įprastinėje OFTAN DEXA-CHLORA akių tepalo dozėje (maždaug 1 cm) yra apie 20 mikrogramų deksametazono ir apie 40 mikrogramų chloramfenikolio. Jei tepalo pavartojama į akis, sisteminio toksinio kortikosteroidų poveikio (augimo sulėtėjimo, hipofizės funkcijos slopinimo, osteoporozės, galimo teratogeninio poveikio ir metabolizmo sutrikimo) atsiradimas yra beveik neįmanomas, kadangi kraujotakoje preparato ekspozicija būna labai maža.

Tyrimai su pelėmis parodė, kad joms ūminį toksinį poveikį (LD50) sukelia 6,5 g/kg kūno svorio deksametazono, pavartoto eteriniu būdu, vienkartinė dozė.

Pelėms ūminį toksinį poveikį (LD50) sukelia suleista į veną 200 mg/kg kūno svorio vienkartinė chloramfenikolio dozė, žiurkėms tokį poveikį sukelia 170 mg/kg kūno svorio dozė.

Žiurkių ir pelių enteriniu būdu vartojusių 500 – 2000 mg/kg kūno svorio chloramfenikolio dozes, triušių tokiu pat būdu vartojusių 500 – 1000 mg/kg kūno svorio chloramfenikolio dozes, vaisius ir embrionas žuvo, sulėtėjo vaisiaus augimas ir pasireiškė teratogeninis poveikis.

Didelės chloramfenikolio dozės sukėlė toksinį poveikį gyvūnų kaulų čiulpų funkcijai.

Žmogaus kaulų čiulpams sukeliamas toksinis chloramfenikolio poveikis nuo dozės dydžio gali nepriklausyti, o remiantis tyrimų, atliktų su gyvūnais, rezultatais tokio poveikio paaiškinti negalima.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>