Vaistinis preparatas: LOFRADYK
Puslapis: 8


*Pailgėjęs kraujavimo laikas, sumažėjęs neutrofilų skaičius, sumažėjęs trombocitų skaičius

*

*

*

*

4.9. Perdozavimas



Pavartojus per didelę klopidogrelio dozę, gali pailgėti kraujavimo laikas ir prasidėti nenormalus kraujavimas. Pastebėjus kraujavimą reikia pradėti tinkamą gydymą.

Klopidogrelio farmakologinio antidoto nėra. Jei reikia nedelsiant koreguoti pailgėjusį kraujavimo laiką, klopidogrelio poveikį gali pašalinti trombocitų perpylimas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: trombocitų agregacijos inhibitoriai, išskyrus hepariną. ATC kodas: B01AC-04.

Klopidogrelis yra veikliosios medžiagos pirmtakas, kurio bent vienas metabolitas yra trombocitų agregacijos inhibitorius. Klopidogrelis turi būti metabolizuotas veikiant CYP450 fermentams, kad atsirastų veiklusis metabolitas, kuris slopina trombocitų agregaciją. Klopidogrelio veiklusis metabolitas pasirinktinai slopina adenozindifosfato (ADF) prisijungimą prie trombocitų P2Y12 receptorių, taigi ADF negali aktyvinti glikoproteino IIb/IIIa komplekso ir dėl to slopinama trombocitų agregacija. Dėl negrįžtamo prisijungimo trombocitai veikiami visą likusį gyvavimo laiką (maždaug 710 parų), o trombocitų funkcija sunormalėja tokiu greičiu, kokiu gaminami nauji trombocitai. Kitų agonistų sukeltą trombocitų agregaciją klopidogrelis slopina, neleisdamas atpalaiduotam ADF aktyvinti trombocitų.

Veiklusis metabolitas atsiranda veikiant CYP450 fermentams, o kai kurie iš jų yra polimorfiniai arba slopinami kitų vaistinių preparatų, todėl ne visų pacientų trombocitų funkcija slopinama tinkamai.

75 mg klopidogrelio paros dozė labai slopina ADP sukeliamą trombocitų agregaciją jau pirmąją parą. Jį vartojant kartotinai šis poveikis stiprėja ir nusistovi 3-7 parą. Kai poveikis yra nusistovėjęs, 75 mg paros dozė nuslopina agregaciją vidutiniškai 40-60 %. Nutraukus gydymą per 5 paras trombocitų agregacija ir kraujavimo laikas dažniausiai palaipsniui grįžta į pradinį lygį.

Klopidogrelio saugumas ir veiksmingumas buvo vertintas 4 dvigubai aklų klinikinių tyrimų metu, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 80 000 pacientų: CAPRIE tyrimas, kuriuo palyginti klopidogrelis ir ASR, ir CURE, CLARITY ir COMMIT tyrimai, kuriais palyginti klopidogrelis ir placebas, abu vaistus skiriant kartu su ASR ir kitu standartiniu gydymu.

Nesenas miokardo infarktas (MI), neseniai įvykęs insultas ar nustatyta periferinių arterijų liga

Atliekant CAPRIE tyrimą gydyti 19 185 ligoniai, kuriems buvo aterotrombozė: neseniai įvykęs miokardo infarktas (< 35 paros) arba išeminis insultas (prieš 7 ar daugiau parų, bet mažiau negu prieš 6 mėnesius) arba nustatyta periferinių arterijų liga (PAL). Visi klinikinio stebėjimo dalyviai buvo randomizuoti: 1 – 3 metus viena dalis pacientų kasdien gėrė 75 mg klopidogrelio, kita dalis – 325 mg ASA. Dauguma ligonių pirmosiomis dienomis po ūminio miokardo infarkto buvo gydyti ASR.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>