Vaistinis preparatas: Alventa
Puslapis: 14


Pailginto atpalaidavimo venlafaksino kapsulių veiksmingumas gydant panikos sutrikimą buvo vertinamas atliekant du dvigubai aklus, 12 savaičių trukmės, daugiacentrius, placebu kontroliuojamus tyrimus su suaugusiais ambulatoriniais ligoniais, kuriems nustatytas panikos sutrikimas su agorafobija arba be jos. Panikos sutrikimo tyrimų metu pradinė dozė buvo 37,5 mg per parą, vartojama 7 dienas. Po to vieno tyrimo metu pacientams buvo skiriamos 75 mg ar 150 mg fiksuotos paros dozės, kito tyrimo metu – 75 mg arba 225 mg fiksuotos paros dozės.

Veiksmingumas taip pat buvo vertinamas atliekant vieną ilgalaikį, dvigubai aklą placebu kontroliuojamą paralelinių grupių tyrimą, skirtą ilgalaikiam saugumui, veiksmingumui ir ligos atkryčio prevencijai ištirti suaugusiems ambulatoriniams ligoniams, kuriems gydymas atviros tyrimo fazės metu buvo veiksmingas. Pacientai toliau vartojo tokią pačią pailginto atpalaidavimo venlafaksino dozę, kurią jie vartojo atviros tyrimo fazės pabaigoje (75 mg, 150 mg arba 225 mg).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Venlafaksinas yra ekstensyviai metabolizuojamas, visų pirma į aktyvų metabolitą Odesmetilvenlafaksiną (ODV). Venlafaksino ir ODV vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas ± SN (standartinis nuokrypis) yra atitinkamai 5 ± 2 val. ir 11 ± 2 val. Pastovios venlafaksino ir ODV koncentracijos pasiekiamos per 3 dienas nuo daugkartinių dozių vartojimo per burną pradžios. Venlafaksinui ir ODV būdinga linijinė kinetika, vartojant nuo 75 mg iki 450 mg paros dozes.

Absorbcija

Ne mažiau kaip 92% venlafaksino absorbuojama po vienkartinių per burnąvartojamų tiesioginio atpalaidavimo venlafaksino dozių. Dėl priešsisteminio metabolizmo visiškas biologinis prieinamumas suadro 4545%. Pavartojus tiesioginio atpalaidavimo venlafaksino, didžiausia venlafaksino ir ODV koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama atitinkamai po 2 val. ir 3 val. Pavartojus pailginto atpalaidavimo venlafaksino kapsulių, didžiausia venlafaksino ir ODV koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama atitinkamai per 5,5 val. ir 9 val. Vartojant vienodas venlafaksino paros dozes tiesioginio atpalaidavimo tablečių arba pailginto atpalaidavimo kapsulių forma, pailginto atpalaidavimo kapsulė absorbuojama lėčiau, tačiau absorbcija atitinka tiesioginio atpalaidavimo tabletės absorbciją. Maistas venlafaksino ir ODV biologiniam prieinamumui įtakos neturi.

Pasiskirstymas

Venlafaksinas ir ODV, vartojant gydomosiomis koncentracijomis, minimaliai jungiasi prie žmogaus plazmos baltymų (atitinkamai 27% ir 30%). Suleidus į veną, venlafaksino pasiskirstymo tūris, esant pastoviai koncentracijai, yra 4,4 ± 1,6 l/kg kūno svorio.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>